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FP7

GELCRYS Ergebnis in Kürze

Project ID: 326487
Gefördert unter: FP7-PEOPLE
Land: Vereinigtes Königreich

Neue Methoden in der Arzneimittelformulierung

Die Entwicklung von Arzneimitteln ist ein komplexer, mühsamer und zeitraubender Prozess, der sich weitgehend auf das empirische Screening stützt, um die Kristallform des Medikaments zu kontrollieren. Eine europäische Studie entwickelte eine neuartige Gel-basierte Technologie, um die Kristallstruktur von neuen Medikamenten zu kontrollieren und zu untersuchen.
Neue Methoden in der Arzneimittelformulierung
Die Arzneimittelentwicklung und -formulierung stellt in modernen Gesellschaften eine große Investition dar und erfordert die empirische Überprüfung von Arzneimittelsubstanzen, um die Bandbreite an verfügbaren polymorphen Kristallformen zu bestimmen. Unterschiedliche Kristallformen haben eine unterschiedliche Bioverfügbarkeit und Löslichkeit und die Kristallmorphologie wirkt sich deutlich auf Verarbeitung und Tablettierverhalten aus.

Bevor eine Form ausgewählt wird, identifiziert und untersucht die Pharmaindustrie alle polymorphen und gelösten Formen von neuen Medikamenten. Diese gründliche Charakterisierung der Festkörperchemie eines neuen Wirkstoffs ist auch aus regulatorischer Sicht notwendig. Infolgedessen gibt es einen großen Bedarf an neuen, modernen Technologien für das polymorphe Screening. Jüngst sind Verfahren basierend auf dem Züchten von Kristallen mithilfe von selbstorganisierten Fasern aus Geliermittel mit niedrigem Molekulargewicht als Alternativen zu traditionellen Gelmedien aufgekommen.

Ziel des EU-geförderten Projekts GELCRYS (A supramolecular gel control of pharmaceutical crystal growth) war es, das Potenzial von supramolekularen Gelen als Medium für das Kristallwachstum zu erforschen. Der getestete Ansatz involvierte die chemische Ausrichtung der Struktur des Gelbildners mit funktionellen Gruppen, um der der Arzneimittelsubstanz zu entsprechen.

Zu diesem Zweck produzierten die Forscher eine Reihe von Cisplatin-mimetischen Metallkomplexen mit Harnstoff-funktionellen Gruppen, die eine erhöhte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln aufwiesen und auch Fasernetze bildeten. Sie untersuchten die Fähigkeit dieser Komplexe, Gele in verschiedenen Lösungen zu bilden, und verwendeten Rasterelektronenmikroskopie, um die Morphologien dieser Gele zu untersuchen. Die Unlöslichkeit des Arzneimittels Cisplatin in organischen Lösungsmitteln ging man unter Verwendung eines Zwei-Phasen-diffundierenden Ansatzes an. Die Technik führte zur Entdeckung eines neuen N,N-Dimethylacetamid-Solvats des Arzneimittels.

Insgesamt zeigen die Ergebnisse, dass die strukturelle und geometrische Ähnlichkeit zwischen dem Cisplatin-mimetischen Gelbildner und dem tatsächlichen Arzneimittel die Kristallisation begünstigt. Dies ist wahrscheinlich die erste Demonstration für die Verwendung eines medikamentenmimetischen supramolekularen Gelsystems, das das Ergebnis eines Arzneimittel-Kristallisationsprozesses beeinflusst. Darüber hinaus wird der Weg für die weitere Forschung auf diesem Gebiet geebnet, unter anderen zu weiteren wichtigen Wirkstoffmolekülen, und das Potenzial in der pharmazeutischen Industrie wird erheblich aufgewertet.

Verwandte Informationen

Fachgebiete

Scientific Research

Schlüsselwörter

Arzneimittel, Kristallstruktur, pharmazeutisch, Geliermittel, supramolekular, Kristallwachstum, Cisplatin
Datensatznummer: 180913 / Zuletzt geändert am: 2016-03-30
Bereich: Biologie, Medizin
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