Wspólnotowy Serwis Informacyjny Badan i Rozwoju - CORDIS

FP7

GELCRYS Wynik w skrócie

Project ID: 326487
Źródło dofinansowania: FP7-PEOPLE
Kraj: Zjednoczone Królestwo

Nowatorskie metody opracowywania leków

Tworzenie leków jest skomplikowanym, praco- i czasochłonnym procesem, który w dużej mierze polega na empirycznych badaniach przesiewowych struktur krystalicznych. Uczestnicy europejskiego badania stworzyli bazującą na żelu, nowatorską technologię kontrolowania i badania struktury krystalicznej nowych leków.
Nowatorskie metody opracowywania leków
Tworzenie leków i opracowywanie ich postaci wymaga obecnie ogromnych inwestycji i wiąże się z empirycznymi badaniami przesiewowymi substancji leczniczej, aby określić zakres dostępnych polimorficznych form krystalicznych. Różne formy krystaliczne charakteryzują się różną biodostępnością i rozpuszczalnością, a morfologia kryształu ma wyraźny wpływ na przetwarzanie i tabletkowanie.

Przed zdecydowaniem się na jedną z form laboranci z branży farmaceutycznej identyfikują oraz badają wszystkie polimorficzne i solwatowane formy nowych leków. Ta dogłębna charakterystyka chemii stanu stałego nowej substancji leczniczej jest konieczna również z prawnego punktu widzenia. Istnieje więc ogromne zapotrzebowanie na nowatorskie, nowoczesne technologie badań przesiewowych polimorfizmu. Ostatnio, jako alternatywa do tradycyjnych ośrodków żelujących, pojawiły się metody bazujące na wzroście kryształów z substancji żelujących o niskiej masie cząsteczkowej w postaci samoorganizujących się włókien.

Zakres finansowanego przez UE projektu GELCRYS (A supramolecular gel control of pharmaceutical crystal growth) objął zbadanie potencjału supramolekularnych żeli jako ośrodków wzrostu kryształów. Testowana metoda polegała na dodaniu do substancji żelującej grup funkcyjnych, odpowiadających substancji leczniczej.

W tym celu badacze przygotowali serie podobnych do cisplatyny kompleksów metali z funkcyjnymi grupami amidowymi, które charakteryzowały się zwiększoną rozpuszczalnością w rozpuszczalnikach organicznych i tworzyły sieci włókien. Zbadano zdolność tych kompleksów do formowania żelu w różnych roztworach oraz użyto skaningowej mikroskopii elektronowej do określenia ich morfologii. Nierozpuszczalność cisplatyny w rozpuszczalnikach organicznych przezwyciężono w dwufazowej metodzie rozpuszczania. Skutkiem użycia tej techniki było odkrycie nowego solwatowania tego leku N,N-dimetyloacetamidem.

Podsumowując, wyniki wskazują, że strukturalne i geometryczne podobieństwo między podobną do cisplatyny substancją żelującą a faktycznym lekiem sprzyja krystalizacji. Jest to prawdopodobnie pierwszy dowód na użyteczność naśladującego lek supramolekularnego systemu żelowania w procesie krystalizacji leku. Ponadto projekt przeciera szlaki dalszym badaniom z tej dziedziny, dotyczącym innych istotnych molekuł leczniczych, i ma ogromny potencjał waloryzacyjny w przemyśle farmaceutycznym.

Powiązane informacje

Słowa kluczowe

Lek, struktura krystaliczna, farmaceutyczny, substancje żelujące, supramolekularny, wzrost kryształu, cisplatyna
Numer rekordu: 180913 / Ostatnia aktualizacja: 2016-03-30
Dziedzina: Biologia, Medycyna