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Piccole molecole come farmaci anticancro

Ricercatori dell’UE hanno individuato piccole molecole chimiche che bloccano l’azione di una proteina chiave coinvolta nell’80 % di tutti i casi di cancro al seno.
Piccole molecole come farmaci anticancro
Il cancro al seno colpisce più donne nel mondo sviluppato di qualsiasi altro tipo di cancro. Nella maggior parte dei casi, le cellule del cancro al seno contengono un ricettore proteico che si attacca all’ormone estrogeno, che a sua volta alimenta la crescita delle cellule.

Queste cellule di estrogeni positivi al ricettore (ER+) possono essere trattate con farmaci che impediscono al ricettore di legarsi all’estrogeno. Molti pazienti però non rispondono bene ai farmaci, inibitori del ricettore estrogeno (ER), o sviluppano una resistenza a essi.

L’iniziativa NHELMIMACANL (Novel alpha-helix mimetics as anti-cancer leads), finanziata dall’UE ha cercato di sviluppare farmaci alternativi per sostituire o integrare gli inibitori dell’ER. Hanno spostato l’interesse su un altro ricettore, ricettore epatico omologo 1 (LHR-1), che agisce insieme all’ER per regolare la crescita delle cellule del cancro al seno.

Perché l’LRH-1 funzioni, deve legarsi ad altre proteine chiamate proteine co-attivatrici. Un modo per fermarne il funzionamento quindi à progettare un farmaco in grado di bloccare la parte della molecola della proteina co-attivatrice che si attacca all’LRH-1.

I ricercatori hanno studiato la struttura della zona nella quale sia l’LRH-1 che le proteine co-attivatrici si legano e poi ha progettato piccole molecole contenenti una struttura di forma simile. L’idea era che queste piccole molecole, dette mimetiche, si legassero all’LRH-1 invece delle proteine co-attivatrici, inibendo la sua azione. Poiché interazioni simili avvengono anche nelle proteine ricettori coinvolte nel cancro alla prostata, sono state prese in considerazione anche le piccole molecole che imitano questi luoghi di formazione di legami come base per nuovi farmaci anti cancro alla prostata.

Nonostante i ricercatori abbiano completato i passi principali verso la creazione di mimetiche, non è stato ancora possibile testare i prodotti finali a causa di una reattività chimica imprevista. Un nuovo metodo di sintesi progettato per evitare reazioni indesiderate dovrebbe presto fornire all’industria farmaceutica promettenti molecole anticancro come terapia integrativa dei farmaci attualmente in uso.

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Keywords

Farmaci anticancro, cancro al seno, ricettore proteico, estrogeno, NHELMIMACANL, mimetiche