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Hacia un análisis de fármacos de alto rendimiento

El diseño de medicamentos es un proceso caro, laborioso y muy largo. Sin embargo, es necesario diseñar fármacos eficaces, por lo que se deben desarrollar nuevas técnicas.
Hacia un análisis de fármacos de alto rendimiento
Los métodos de análisis tradicionales retrasan el diseño de medicamentos y disminuyen su eficacia, lo que se traduce en tratamientos ineficaces, complicaciones derivadas de una dosificación incorrecta y una mayor carga para los servicios sanitarios. Según la Food and Drug Administration de Estados Unidos, solo se autoriza para comercialización aproximadamente el 8 % de los candidatos a fármaco que se analizan en los ensayos clínicos. Esto pone de relieve la necesidad de técnicas analíticas rápidas y eficaces.

Con objeto de acelerar el análisis de los fármacos candidatos, el equipo del proyecto FUNSTAR CAPSULE (Functional nanostar encapsulated nanocapsule for cell-based high-throughput drug screening), financiado con fondos europeos, propuso una técnica novedosa basada en la determinación del color. Este método se basa en el estado de agregación de las nanopartículas (NP) de oro y proporciona un análisis rápido de los fármacos contra el cáncer, la epilepsia, el glaucoma y el sida. También se emplearon estas NP para identificar los inhibidores de la esfingomielinasa (SMase), una enzima asociada a enfermedades cardiovasculares y de Niemann-Pick.

Por primera vez en la historia, se desarrolló una técnica inteligente para el análisis de fármacos candidatos que consistía en utilizar sondas sintéticas y una enzima en un ensayo colorimétrico. En primer lugar se sintetizaron ligandos con capacidad de unir la molécula diana y unieron un cromóforo. Se caracterizaron la cinética de unión y la termodinámica de estos ligandos mediante resonancia por plasmones superficiales, calorimetría de titulación isotérmica y espectroscopía UV-Vis. Los fármacos eficaces con mayor afinidad por la unión a la proteína diana producían un cambio de color del rojo al azul. En conjunto, el método demostró ser muy fiable, ya que las concentraciones inhibidoras de fármacos se correspondían con las afinidades de unión.

Se creó una versión modificada de esta técnica para el análisis de los inhibidores de la SMase. Se crearon vesículas liposómicas con el sustrato natural de la enzima que se liberó tras la rotura de la vesícula y produjo la agregación de la NP de oro y, por consiguiente, el cambio de color.

La técnica con NP diseñada en FUNSTAR CAPSULE permite un análisis rápido y eficaz de candidatos a fármaco mediante la determinación del color. La sencillez, sensibilidad, rapidez y eficacia del método podrían acelerar considerablemente el proceso de diseño de medicamentos.

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Palabras clave

Diseño de medicamentos, nanopartícula, cáncer, inhibidor, esfingomielinasa, colorimétrico
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