Wspólnotowy Serwis Informacyjny Badan i Rozwoju - CORDIS

FP6

PLASMODIUMDUTPASE — Wynik w skrócie

Project ID: 37587
Źródło dofinansowania: FP6-LIFESCIHEALTH

Nowe inhibitory malarii

Leczenie malarii wymaga natychmiastowego wprowadzenia nowych leków w celu pokonania kwestii istniejącej lekooporności. Europejskie konsorcjum zajęło się tym problemem, blokując podział pasożytów.
Nowe inhibitory malarii
W ramach projektu finansowanego ze środków piątego programu ramowego (5PR), partnerzy odkryli nowe inhibitory enzymu deoksyurydynotrifosforanu nukleotydohydrolazy (dUTPase) z zarodźca sierpowego. Enzym ten ma związek z replikacją genomu pasożyta, dlatego hamowanie jego działania zablokowałoby podział zarodźca sierpowego.

Celem projektu Plasmodiumdutpase była dalsza optymalizacja tych wczesnych cząsteczek w celu wygenerowania przedklinicznych potencjalnych leków. Naukowcy wykorzystali strukturę i trójwymiarowe (3D) aktywne miejsce enzymu, by zaprojektować i przygotować podobne do leków związki hamujące.

Oceniono je następnie zarówno względem dUTPase z zarodźca sierpowego, jak i enzymu ludzkiego. Sprawność zabijania związku została także zbadana w zestawieniu z nienaruszonym pasożytem, jednak w tym samym czasie badacze zapewnili, że leki nie były toksyczne dla komórek ssaków.

Choć optymalizacja tych związków jest wymagana przed zastosowaniem ich w kontekście klinicznym, leki opracowane w ramach projektu Plasmodiumdutpase stanowią potężne i selektywne inhibitory enzymu dUTPase zarodźca sierpowego, prowadząc do zahamowania wzrostu. Leki te przyniosą korzyści pacjentom cierpiącym na malarię, a ponadto istnieją przesłanki, by wierzyć, że pokonają problem lekooporności.

Powiązane informacje

Śledź nas na: RSS Facebook Twitter YouTube Zarządzany przez Urząd Publikacji UE W górę