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Saturated bioisosteres of benzene and their application in drug design

Description du projet

Développement de nouveaux bioisostères de benzène saturé

La chimie médicinale moderne n’exploite qu’un espace chimique limité, et la plupart des médicaments qui ciblent des protéines sont composés de molécules organiques contenant du phényle. Bien qu’il soit possible d’identifier des composés sûrs en dehors de la chimie des médicaments conventionnels, la méthodologie de synthèse chimique visant à concevoir de nouveaux composés s’avère limitée. Le projet BENOVELTY, financé par l’UE, entend synthétiser de nouveaux bioisostères saturés d’anneaux de benzènes. Les scientifiques incorporeront ces structures dans des médicaments aux propriétés anti-inflammatoires, anti-virales et anti-hypertensives à la place du fragment d’anneau de benzène. L’objectif principal est d’élargir l’espace chimique et de générer des analogues libres de droit dotés de propriétés physicochimiques et biologiques améliorées.

Objectif

More than 500 of all existing drugs are phenyl-containing organic molecules. During the recent years, however, pharmaceutical companies struggle to deliver novel drugs to the market, because of the lack of innovative practical approaches towards novel drug-like “chemical space.” In this project, we will address this issue by developing novel saturated bioisosteres for ortho- and meta-substituted benzenes, and incorporate them into several known drugs (intiinflamatory Aceclofenac, antiviral Tipranavir, antihypertensive Oxprenolol, etc) to provide novel patent-free analogues with improved physico-chemical and biological properties.

Régime de financement

ERC-COG - Consolidator Grant

Institution d’accueil

ENAMINE LIMITED LIABILITY COMPANY,RESEARCH AND PRODUCTION ENTERPRISE
Contribution nette de l'UE
€ 1 997 500,00
Adresse
78 WINSTON CHURCHILL STR
02094 KYIV
Ukraine

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PME

L’entreprise s’est définie comme une PME (petite et moyenne entreprise) au moment de la signature de la convention de subvention.

Oui
Type d’activité
Private for-profit entities (excluding Higher or Secondary Education Establishments)
Liens
Coût total
€ 1 997 500,00

Bénéficiaires (1)