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Fármacos anticancerígenos inteligentes

Muchos fármacos deben ser administrados de forma intracelular para ser efectivos. Como respuesta a este problema, los socios de un proyecto europeo de investigación desarrollaron una serie de novedosos nanomateriales para hacer posible la administración intracelular de fármacos anticancerígenos.
Fármacos anticancerígenos inteligentes
La mayoría de las moléculas, incluyendo el ADN, las enzimas y los antibióticos, necesitan ser administradas en el interior de la célula ya que no pueden atravesar por sí mismas la membrana plasmática. Por tanto, cuando estas moléculas son empleadas como fármacos es esencial facilitar su transporte. Habitualmente esto se consigue mediante el empleo de nanopartículas que pueden unirse a las moléculas terapéuticas y liberar de forma controlada el compuesto activo dentro de la célula.

En el caso de los procesos tumorales, el aumento de la permeabilidad de los vasos sanguíneos tumorales provoca a menudo que los pequeños fármacos anticancerígenos se pierdan con facilidad. Si los medicamentos se encapsulan en una nanopartícula, estos tendrían una mayor probabilidad de alcanzar con éxito sus dianas.

Un sistema idóneo de administración farmacológica debería ser biocompatible, no presentar toxicidad y ser capaz de responder a determinados estímulos como el pH para la liberación selectiva de fármacos. Dado el pH ácido de los microambientes tumorales, la sensibilidad al pH es un método adecuado para tratar de manera específica los tumores.

Con el objetivo de desarrollar una nueva generación de nanoestructuras para una administración eficaz de fármacos en células tumorales, se inició el proyecto financiado por la Unión Europea POLYTRIGG. El trabajo de los socios del consorcio se centró en el compuesto polioxazolina (POXA), que es parecido al polietilenglicol, ampliamente utilizado en el diseño de nanotransportadores de fármacos. La ventaja de la POXA reside en su capacidad para cambiar sus propiedades hidrofílicas e hidrofóbicas, dando lugar a una gran variedad de posibilidades de síntesis.

Durante el proyecto se sintetizó una gran variedad de nanopartículas que presentaban una excelente viabilidad celular y podían liberar el fármaco anticancerígeno doxorrubicina en respuesta a un cambio en el pH de 7,4 a 5,5. Además, las partículas presentaron escape endosomal, lo que señala un eficaz efecto intracelular.

En conjunto, los resultados del proyecto POLYTRIGG proporcionan una prometedora herramienta para la administración de fármacos. La versatilidad de la química de superficie de los polímeros desarrollados podría ser aprovechada para alterar sus propiedades y mejorar la acción de la plataforma de administración.

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Palabras clave

Fármacos anticancerígenos, administración intracelular, nanomateriales, cáncer, pH ácido
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