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Farmaceutica e mondo accademico lavorano insieme sulla tubercolosi

La fusione di risorse di ricerca pubbliche e private ha dato a tre giovani ricercatori l’opportunità di ottenere formazione di prim’ordine nella progettazione e produzione di nuovi farmaci per la tubercolosi (TBC).
Farmaceutica e mondo accademico lavorano insieme sulla tubercolosi
Il progetto OPENMEDCHEM (Medicinal chemistry open innovation doctorates) ha unito il gigante industriale GlaxoSmithKline e l’Università di Anversa in un’iniziativa ITN-EID (Innovative Training Networks - European Industrial Doctorates).

Ricercatori nella fase iniziale (ESR) hanno selezionato cinque famiglie di composti molto promettenti sulla base del loro potenziale antimicobatterico e livelli “druglikeness”. Un’analisi della relazione struttura-attività ha rivelato due famiglie con grande potenziale per l’ulteriore ricerca e per la produzione di composti ibridi che in ultima analisi dovrebbero produrre molecole terapeutiche rivoluzionarie.

A conclusione del progetto, tutti i composti erano stati ampiamente caratterizzati, portando a una serie di interessanti sostanze chimiche e dati biologici. Queste serie di dati includono potenza antimicobatterica in vitro e una serie di proprietà fisico-chimiche, biofarmaceutiche e tossicologiche. I composti più promettenti sono stati testati per la resistenza e una molecola è stata studiata in un modello murino di TBC respiratoria.

Mettendo in evidenza i benefici del partenariato industria-mondo accademico, gli ESR hanno svolto uno studio intramacrofagi (i bacilli della TBC sono rapidamente assorbiti da questi leucociti nell’uomo e in altri animali) su una selezione dei loro composti usando la microscopia confocale avanzata. Nessuna delle molecole ibride ha mostrato una potenza migliore se confrontata con i migliori composti progenitore e con i dati di citotossicità; il progetto ha quindi discontinuato la ricerca su una delle famiglie promettenti.

Gli obiettivi biochimici nel Mycobacterium tuberculosis che causa la TBC sono stati identificati in tutte le famiglie. Mancano ancora i risultati degli esperimenti di validazione per uno di questi obiettivi, la methionina aminopeptidasi.

In totale, il progetto OPENMEDCHEM ha studiato quattro nuove classi di antimicobatterici. Con il potenziale di costituire la base dei programmi di scoperta di farmaci, questa grande piattaforma informatica può essere usata dall’industria e dalle istituzioni accademiche. In particolare, un composto ha il potenziale per un importante valutazione di ottimizzazione. Circa un terzo dei dati è stato segnalato in riviste scientifiche e la parte restante è pronta per la pubblicazione. Con la TBC che costituisce una minaccia per la sanità a causa dei nuovi ceppi multiresistenti incurabili, la società intera trarrà vantaggio da questa ricerca.

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Argomenti

Life Sciences

Keywords

Mondo accademico, tubercolosi, farmaco, TBC, OPENMEDCHEM, industria