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FP6

PLASMODIUMDUTPASE — Risultato in breve

Project ID: 37587
Finanziato nell'ambito di: FP6-LIFESCIHEALTH

Nuovi inibitori della malaria

Il trattamento della malaria ha un bisogno urgente di nuovi farmaci per superare le problematiche della resistenza ai farmaci esistenti. Un consorzio europeo ha affrontato questo problema inibendo la divisione del parassita.
Nuovi inibitori della malaria
All'interno di un progetto finanziato dal Quinto programma quadro (5° PQ), i partner hanno scoperto nuovi inibitori dell'enzima dUTPasi (deoxyuridine triphosphate nucleotidohydrolase) da plasmodium falciparum. Questo enzima è coinvolto nella replicazione del genoma del parassita, quindi inibire la sua azione bloccherebbe la divisione del plasmodium falciparum.

Scopo del progetto Plasmodiumdutpase era ottimizzare ulteriormente queste molecole iniziali per generare farmaci candidati per studi pre-clinici. Gli scienziati hanno utilizzato la struttura e il sito attivo tridimensionale (3D) dell'enzima per progettare e preparare composti farmacologici inibitori.

Questi sono stati poi valutati rispetto all'enzima dUTPasi del plasmodium falciparum e dell'uomo. L'efficacia letale dei composti è stata anche monitorata rispetto al parassita intero, ma allo stesso tempo i ricercatori si sono assicurati che i farmaci non fossero tossici per le cellule mammifere.

Sebbene sia necessario ottimizzare questi composti prima che possano essere utilizzati a livello clinico, i farmaci di Plasmodiumdutpase presentano inibitori potenti e selettivi dell'enzima dUTPasi del plasmodium falciparum, che ne causano l'arresto della crescita. Questi farmaci saranno di beneficio alle persone affette da malaria e probabilmente risolveranno i problemi di resistenza.

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