Nowe przeciwwirusowe leki w walce z HIV
Pierwszym przyjętym do stosowania lekiem przeciwko HIV był inhibitor współzawodniczący enzymu odwróconej transkryptazy (RT) wirusa wymagany do replikacji. Od tamtej pory liczbę związków rozwinięto przy użyciu tej samej filozofii, tj. z myślą o zapobieganiu replikacji HIV. Nienukleozydowe inhibitory odwróconej transkryptazy (NNRTI) stanowią nową rodzinę niekonkurencyjnych inhibitorów, które blokują ruch RT, hamując w ten sposób jego aktywność. Na całym świecie wirus HIV w przeważającej mierze przenoszony jest drogą stosunków heteroseksualnych, co zmusza do opracowania leków przeciwwirusowych, które dałoby się podawać miejscowo, zapobiegając przenoszeniu zakażenia wirusem HIV przez błonę śluzową. Mając to na uwadze, powstał finansowany przez UE projekt SHIVA w celu opracowania nowych związków NNRTI. Ostatecznym celem było wyprodukowanie określonego środka bakteriobójczego pozwalającego zapobiec przenoszeniu wirusa drogą płciową/nabyciu go na poziomie śluzówkowym, który dotarłby do I fazy badań klinicznych. Zespół projektu zademonstrował, że związek MC1220 zdolny jest do nieodwracalnego zahamowania rozmnażania HIV-1. Dodatkowo specjaliści wykazali niezwykłe właściwości biologiczne pod względem siły i zakresu aktywności przeciwretrowirusowej względem większości kladów HIV-1 odpowiedzialnych za rozwój AIDS. Pośród osiągnięć projektu SHIVA znalazł się rozwój modelu zwierzęcego wykorzystanego do testowania efektywności NNRTI w walce przeciw HIV. Przynajmniej częściowo powyższe właściwości MC1220 potwierdzono w eksperymentach na małpach po teście prowokacji poprzez ekspozycję na wirusa RT-SHIV, uzyskując ponad 50% ochronę. Do przeprowadzenia testów MC1220 w warunkach klinicznych niezbędne są ulepszone formy związku do uzyskania wyższej ochrony. Niemniej jednak zespół projektu SHIVA zdołał zademonstrować efektywność NNRTI w blokowaniu przenoszenia HIV drogą śluzówkową. Wyniki zachęcają do dalszej walki przeciw HIV.
