Description du projet
La découverte de médicaments à grande échelle
Un besoin pressant se fait ressentir pour de nouveaux médicaments ciblant et inhibant de manière sélective des protéines humaines, comme les transporteurs de soluté et les ubiquitines ligases E3. Le projet EUbOPEN, financé par l’UE, entend générer la plus grande bibliothèque disponible en accès libre de composés couvrant un tiers du génome thérapeutique. Les partenaires caractériseront la sélectivité, la puissance et l’activité cellulaire des inhibiteurs de protéines en se concentrant plus particulièrement sur la maladie inflammatoire chronique de l’intestin, le cancer et la neurodégénérescence. Les technologies générées devraient permettre de raccourcir considérablement les processus d’identification des pistes et de faire progresser l’ensemble du processus de découverte de médicaments. EUbOPEN établira un partenariat avec d’autres projets majeurs afin de coordonner les efforts en matière de découverte de médicaments à l’échelle mondiale.
Objectif
The EUbOPEN partnership of excellence will aim to generate the largest freely available set of high-quality chemical inhibitors for human proteins. These compounds will include chemical probes for solute carriers (SLCs), E3-ubiquitin ligases (E3s) and other proteins, and a chemogenomic library (CGL) of 3000-5000 compounds covering one third of the druggable genome. All compounds in the sets will be comprehensively characterised defining their selectivity, potency and cellular activity. The compounds will be annotated with a series of established and novel biochemical and cell-based assays, including many derived from primary patient cells. Diseases of particular focus will be inflammatory bowel disease, cancer and neurodegeneration.
EUbOPEN partners have proven track records leading large international open science projects, developing unencumbered key reagents, and exploring new target areas. A strong commitment to open data and open science will accelerate the dissemination of knowledge and reagents as well as mitigate ethical issues that might arise by working with patient-derived cells.
EUbOPEN will partner extensively with other large projects (e.g. ReSOLUTE, Illuminating the Druggable Genome) to minimize duplication of effort and to maximize global coordination. EUbOPEN will provide via the EFPIA partners the public access to industry’s deep medicinal chemistry skills.
Sustainability of the project’s resources will be ensured through already established partnerships with chemical vendors and cheminformatics/database providers, which will ensure the long-term availability of the new chemical tool sets, all associated profiling data and established protocols.
The EUbOPEN project will form the foundation for future efforts to generate chemical modulators for the entire druggable genome and will develop new technologies significantly shortening hit and lead identification processes.
Champ scientifique
Mots‑clés
Programme(s)
Thème(s)
Régime de financement
RIA - Research and Innovation actionCoordinateur
60323 Frankfurt Am Main
Allemagne
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Participants (22)
OX1 2JD Oxford
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17177 Stockholm
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2333 ZA Leiden
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8092 Zuerich
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60596 Frankfurt
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69117 Heidelberg
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DD1 4HN Dundee
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80686 Munchen
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NW1 2BE London
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27599 Chapel Hill
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M5S 1A1 Toronto
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51373 Leverkusen
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55218 Ingelheim
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CT13 9NJ Sandwich
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8152 Glattpark
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91190 GIF-SUR-YVETTE
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100 44 Stockholm
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0X11 0DE Didcot
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M5G 0 A3 TORONTO, ONTARIO
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H3A0G4 Montreal
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Participation terminée
CAMBRIDGE MA
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80539 MUNCHEN
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