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Functionalisation of Propellanes and Bicycloalkanes using Multicomponent Reactions

Description du projet

La synthèse de bicycloalcanes à l’aide de réactions à plusieurs composants

Les réactions radicales d’ouverture de cycle de petits propellanes conduisent à la synthèse de bicycloalcanes (BCA), qui sont des hydrocarbures en cage riches en sp3. Ces molécules aux structures rigides ont tendance à présenter des propriétés pharmacologiques supérieures à celles de leurs structures parentales, telles qu’une meilleure solubilité et une moindre susceptibilité métabolique, tout en conservant leur conformation 3D. Malgré les avantages des BCA en chimie médicinale, leur synthèse à l’aide de réactions à plusieurs composants en est encore à ses débuts. Soutenu par le programme Actions Marie Skłodowska-Curie, le projet MultiProp vise à faire progresser le domaine de la chimie organique synthétique en développant de nouvelles méthodologies pour l’application des propellanes dans divers processus chimiques à plusieurs composants, rationalisant ainsi l’accès aux BCA fonctionnalisés.

Objectif

"Project MultiProp aims to advance the field of synthetic organic chemistry by exploring the use of small-ring propellanes in multicomponent reactions (MCRs). Radical ring-opening reactions of these propellanes lead to bicyclo[n.1.1]alkanes (BCAs), which are sp3 rich ""cage"" hydrocarbons that are of high interest in drug design. Specific examples include bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs), which have demonstrated to be bioisosteres of para-substituted benzene rings, alkynes, and tert-butyl groups; and bicyclo[3.1.1]heptanes (BCHeps), which have proved to be potential meta-arene analogues. Molecules incorporating these rigid scaffolds typically exhibit enhanced pharmacological properties compared to their parent structures, such as improved solubility and reduced metabolic susceptibility, while preserving their three-dimensional configuration.
Despite the utility of BCAs in medicinal chemistry, their synthesis using multi-component reactions is underdeveloped. This proposal aims to address this gap by developing novel methodologies for the application of propellanes in diverse multicomponent chemical processes, thereby streamlining access to functionalised BCAs. The project comprises three Work Packages:
WP1: Developing new multicomponent protocols for the C–H functionalisation of organic molecules using propellanes as substrates, and the C–H functionalisation of bicycloalkanes.
WP2: Applying Norrish type I and II photochemical reactions to propellanes, and related 1,5-hydrogen atom transfer / functionalisation reactions, for the synthesis of functionalised BCAs.
WP3: Developing N-heterocyclic carbene-promoted MCRs using alcohols and propellanes as substrates, where NHC-activated alcohols serve as radical precursors for the synthesis of highly substituted BCPs and BCHeps.
MultiProp thus seeks to expand the chemical space of propellane-derived molecules, opening new avenues for their applications in synthetic organic chemistry, medicinal chemistry, and materials science."

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Mots‑clés

Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).

Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) HORIZON-MSCA-2024-PF-01

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Coordinateur

THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF OXFORD
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 260 347,92
Adresse
WELLINGTON SQUARE UNIVERSITY OFFICES
OX1 2JD Oxford
Royaume-Uni

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Région
South East (England) Berkshire, Buckinghamshire and Oxfordshire Oxfordshire
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

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