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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Contenido archivado el 2024-05-29

Diversity Oriented Synthesis of Protein Kinase Inhibitors

Objetivo

Protein kinases (PKs) are important regulators of cellular networks but our current understanding of the role of individual kinases is in part limited by our ability to measure and modulate their activity. In this respect, small molecule inhibitors are va luable tools. The project proposes to synthesize a focused library targeted towards PKs that is based on two potent and selective natural products, a MEK and a TAK1 inhibitor. These two kinases are important therapeutic targets as the activity of MEK has been identified in a number of cancers and TAK1 is important in the inflammation pathway. The library could prove valuable in improving the activity of these natural leads but perhaps more importantly, could extend to the discover of new inhibitors agains t "orphan kinases". First, a concise synthesis using solution phase and solid phase chemistry is proposed to access to both natural products from a common late stage intermediate. Importantly, the proposed chemistry is amenable to library synthesis. A strong emphasis will be put on the use of molecular modeling to evaluate library diversity and conformational diversity of the library. Second, based on the optimized chemistry developed towards the natural product, and the selected point of diversity ide ntified from modeling, the library will be synthesized. The host laboratory is developing microarray based profiling methods to assess kinase inhibitors on a proteomic scale. The library will be evaluated using this kinase profiling technology as well as a more traditional assay.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Palabras clave

Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

FP6-2004-MOBILITY-5
Consulte otros proyectos de esta convocatoria

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

SCF - Marie Curie actions-Series of events

Coordinador

UNIVERSITE LOUIS PASTEUR, STRASBOURG I
Aportación de la UE
Sin datos
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

Sin datos
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