Objectif
The Barrett group has carried out extensive research on the synthesis of antifungal natural products and the underlying synthetic methodology with recent focus on targets such as nikkomycin B, papuamine, papulacandin, FR-900848, pramanicin, the palmarumyci ns and preussomerin G.This proposal concerns the total synthesis of two bioactive natural products zearalenone and 15G256b. These two macrocyclic compounds are respectively a mycotoxin and an antifungal agent. They possess a highly functionalised macrocycl ic core and 2,4-dihydroxybenzoic acid units, which are constituents of numerous macrocyclic bioactive natural products.
The first objective of the research is the development of new and original strategies, which should allow concise access to these natural compounds. The first key step is the macrocyclisation reaction, which takes place by using an unusual metathesis reaction between an alkene and an alkyne, following an approach recently developed at Imperial College London. The second key step involves a transannular reaction to elaborate the arene entity fused to the macrocyclic ring by a biomimetic closure of triketo-ester moiety. The second objective of this work is the biological testing of the synthesised compounds by GlaxoSmithKline in the United Kingdom to evaluate their activities.
This proposal describes a programme of interdisciplinary research. First, it is a synthetic chemistry because these polyfunctionalised compounds will be prepared by using original strategies and new methodologies. Secondly, it is also a medicinal chemistry because this route to zearalenone and 15G256b is also promising in that it could be applicable to others members of these classes of natural products and also allowing for the determination of structure-activity relationship with the antifungal agent 15G256b. The new synthetic methods should be of general interest for the preparation of diverse complex aromatic compounds of pharmaceutical importance.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
FP6-2002-MOBILITY-5
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Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
LONDON
Royaume-Uni
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.