Indentification and optimisation of novel anti-infective agents using multiple hit-identification strategies

Informations projet

NovAnI

N° de convention de subvention: 757913

DOI

10.3030/757913

Projet clôturé

Date de signature de la CE 12 Janvier 2018

Date de début 1 Février 2018

Date de fin 31 Janvier 2023

Financé au titre de

• EXCELLENT SCIENCE - European Research Council (ERC)

Coût total

€ 1 499 367,00

Contribution de l’UE

€ 1 499 367,00

Coordonné par

HELMHOLTZ-ZENTRUM FUR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH
Germany

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Publications

Peer reviewed articles (21)

Evaluation of Bacterial RNA Polymerase Inhibitors in a Staphylococcus aureus -Based Wound Infection Model in SKH1 Mice

Auteurs: Jörg Haupenthal, Yannik Kautz, Walid A. M. Elgaher, Linda Pätzold, Teresa Röhrig, Matthias W. Laschke, Thomas Tschernig, Anna K. H. Hirsch, Vadim Molodtsov, Katsuhiko S. Murakami, Rolf W. Hartmann, Markus Bischoff
Publié dans: ACS Infectious Diseases, Numéro 6/10, 2020, Page(s) 2573-2581, ISSN 2373-8227
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsinfecdis.0c00034

Protein‐Templated Hit Identification through an Ugi Four‐Component Reaction

Auteurs: Federica Mancini, M. Yagiz Unver, Walid A. M. Elgaher, Varsha R. Jumde, Alaa Alhayek, Peer Lukat, Jennifer Herrmann, Martin D. Witte, Matthias Köck, Wulf Blankenfeldt, Rolf Müller, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: Chemistry – A European Journal, 2020, ISSN 0947-6539
Éditeur: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/chem.202002250

From Wood to Tetrahydro-2-benzazepines in Three Waste-Free Steps: Modular Synthesis of Biologically Active Lignin-Derived Scaffolds

Auteurs: Saravanakumar Elangovan, Anastasiia Afanasenko, Jörg Haupenthal, Zhuohua Sun, Yongzhuang Liu, Anna K. H. Hirsch, Katalin Barta
Publié dans: ACS Central Science, Numéro 5/10, 2019, Page(s) 1707-1716, ISSN 2374-7943
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acscentsci.9b00781

Identification of RAD51–BRCA2 Inhibitors Using <i>N</i>-Acylhydrazone-Based Dynamic Combinatorial Chemistry

Auteurs: Greta Bagnolini; Beatrice Balboni; Fabrizio Schipani; Dario Gioia; Marina Veronesi; Francesca De Franco; Cansu Kaya; Ravindra P. Jumde; Jose Antonio Ortega; Stefania Girotto; Anna K. H. Hirsch; Marinella Roberti; Andrea Cavalli
Publié dans: ACS Med Chem Letters, Numéro 1, 2022, ISSN 1948-5875
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.2c00063

Discovery of Small-Molecule Stabilizers of 14-3-3 Protein–Protein Interactions via Dynamic Combinatorial Chemistry

Auteurs: Alwin M. Hartman, Walid A. M. Elgaher, Nathalie Hertrich, Sebastian A. Andrei, Christian Ottmann, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: ACS Medicinal Chemistry Letters, Numéro 11/5, 2020, Page(s) 1041-1046, ISSN 1948-5875
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.9b00541

Rapid Discovery of Aspartyl Protease Inhibitors Using an Anchoring Approach

Auteurs: Markella Konstantinidou, Francesca Magari, Fandi Sutanto, Jörg Haupenthal, Varsha R. Jumde, M. Yagiz Ünver, Andreas Heine, Carlos Jamie Camacho, Anna K. H. Hirsch, Gerhard Klebe, Alexander Dömling
Publié dans: ChemMedChem, Numéro 15/8, 2020, Page(s) 680-684, ISSN 1860-7179
Éditeur: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202000024

Design and Synthesis of Bioisosteres of Acylhydrazones as Stable Inhibitors of the Aspartic Protease Endothiapepsin

Auteurs: Varsha R. Jumde, Milon Mondal, Robin M. Gierse, M. Yagiz Unver, Francesca Magari, Roos C. W. van Lier, Andreas Heine, Gerhard Klebe, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: ChemMedChem, Numéro 13/21, 2018, Page(s) 2266-2270, ISSN 1860-7179
Éditeur: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.201800446

Potential Dental Biofilm Inhibitors: Dynamic Combinatorial Chemistry Affords Sugar‐Based Molecules that Target Bacterial Glucosyltransferase

Auteurs: Alwin M. Hartman, Varsha R. Jumde, Walid A. M. Elgaher, Evelien M. Te Poele, Lubbert Dijkhuizen, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: ChemMedChem, 2020, ISSN 1860-7179
Éditeur: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202000222

N -Aryl-3-mercaptosuccinimides as Antivirulence Agents Targeting Pseudomonas aeruginosa Elastase and Clostridium Collagenases

Auteurs: Jelena Konstantinović, Samir Yahiaoui, Alaa Alhayek, Jörg Haupenthal, Esther Schönauer, Anastasia Andreas, Andreas M. Kany, Rolf Müller, Jesko Koehnke, Fabian K. Berger, Markus Bischoff, Rolf W. Hartmann, Hans Brandstetter, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: Journal of Medicinal Chemistry, Numéro 63/15, 2020, Page(s) 8359-8368, ISSN 0022-2623
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00584

Targeting the IspD Enzyme in the MEP Pathway: Identification of a Novel Fragment Class

Auteurs: Eleonora Diamanti; Mostafa M. Hamed; Antoine Lacour; Patricia Bravo; Boris Illarionov; Markus Fischer; Matthias Rottmann; Matthias Witschel; Anna K. H. Hirsch
Publié dans: ChemMedChem, Numéro 6, 2022, ISSN 1860-7179
Éditeur: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202100679

"Phosphonate as a Stable Zinc-Binding Group for ""Pathoblocker"" Inhibitors of Clostridial Collagenase H (ColH)."

Auteurs: Katrin Voos; Esther Schönauer; Alaa Alhayek; Jörg Haupenthal; Anastasia Andreas; Rolf Müller; Rolf W. Hartmann; Hans Brandstetter; Anna K. H. Hirsch; Christian Ducho
Publié dans: Chemmedchem, Numéro 1, 2021, ISSN 1860-7179
Éditeur: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202000994

Discovery and Characterization of Synthesized and FDA-Approved Inhibitors of Clostridial and Bacillary Collagenases

Auteurs: Alaa Alhayek; Ahmed S. Abdelsamie; Esther Schönauer; Virgyl Camberlein; Evelyn Hutterer; Gernot Posselt; Jamil Serwanja; Constantin Blöchl; Christian G. Huber; Jörg Haupenthal; Hans Brandstetter; Silja Wessler; Anna K. H. Hirsch
Publié dans: J Med Chem, Numéro 1, 2022, ISSN 0022-2623
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00785

Structure-Guided Optimization of Small-Molecule Folate Uptake Inhibitors Targeting the Energy-Coupling Factor Transporters

Auteurs: Alexander F. Kiefer, Spyridon Bousis, Mostafa M. Hamed, Eleonora Diamanti, Jörg Haupenthal, Anna K.H. Hirsch
Publié dans: Journal of Medicinal Chemistry, 2022, ISSN 0022-2623
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02114

Discovery of novel drug-like antitubercular hits targeting the MEP pathway enzyme DXPS by strategic application of ligand-based virtual screening.

Auteurs: Di Zhu; Sandra Johannsen; Tiziana Masini; Céline Simonin; Jörg Haupenthal; Boris Illarionov; Anastasia Andreas; Mahendra Awale; Robin M. Gierse; Tridia van der Laan; Ramon van der Vlag; Rita Nasti; Mael Poizat; Eric Buhler; Norbert Reiling; Rolf Müller; Markus Fischer; Jean-Louis Reymond; Anna K. H. Hirsch
Publié dans: Chemical Science, Numéro 1, 2022, ISSN 2041-6539
Éditeur: Cambridge: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.48350/174448

Flotillin-mediated membrane fluidity controls peptidoglycan synthesis and MreB movement.

Auteurs: Aleksandra Zielinska, Abigail Savietto, Anabela de Sousa Borges, Denis Martinez, Melanie Berbon, Joel R Roelofsen, Alwin M Hartman, Rinse de Boer, Ida J Van der Klei, Anna KH Hirsch, Birgit Habenstein, Marc Bramkamp, Dirk-Jan Scheffers
Publié dans: eLife, 2020, ISSN 2050-084X
Éditeur: eLife Sciences Publications
DOI: 10.7554/elife.57179

Hit-optimization using target-directed dynamic combinatorial chemistry: development of inhibitors of the anti-infective target 1-deoxy-d-xylulose-5-phosphate synthase

Auteurs: Ravindra P. Jumde, Melissa Guardigni, Robin M. Gierse, Alaa Alhayek, Di Zhu, Zhoor Hamid, Sandra Johannsen, Walid A. M. Elgaher, Philipp J. Neusens, Christian Nehls, Jörg Haupenthal, Norbert Reiling Anna K. H. Hirsch
Publié dans: Chemical Science, 2021, ISSN 2041-6520
Éditeur: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d1sc00330e

Bacteriomimetic Liposomes Improve Antibiotic Activity of a Novel Energy-Coupling Factor Transporter Inhibitor

Auteurs: Menka Drost, Eleonora Diamanti, Kathrin Fuhrmann, Adriely Goes,Atanaz Shams, Jörg Haupenthal, Marcus Koch, Anna K. H. Hirsch, Gregor Fuhrmann
Publié dans: Pharmaceutics, 2022, ISSN 1999-4923
Éditeur: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/pharmaceutics14010004

Spray-drying of inhalable, multifunctional formulations for the treatment of biofilms formed in cystic fibrosis

Auteurs: Nashrawan Lababidi, Eric Ofosu Kissi, Walid A.M. Elgaher, Valentin Sigal, Jörg Haupenthal, Bianca C. Schwarz, Anna K.H. Hirsch, Thomas Rades, Marc Schneider
Publié dans: Journal of Controlled Release, Numéro 314, 2019, Page(s) 62-71, ISSN 0168-3659
Éditeur: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.jconrel.2019.10.038

Energy-Coupling Factor Transporters as Novel Antimicrobial Targets

Auteurs: Spyridon Bousis, Inda Setyawati, Eleonora Diamanti, Dirk J. Slotboom, Anna K. H. Hirsch
Publié dans: Advanced Therapeutics, Numéro 2/2, 2019, Page(s) 1800066, ISSN 2366-3987
Éditeur: WILEY-VCH
DOI: 10.1002/adtp.201800066

An Efficient Way to Screen Inhibitors of Energy-Coupling Factor (ECF) Transporters in a Bacterial Uptake Assay.

Auteurs: Spyridon Bousis; Steffen Winkler; Jörg Haupenthal; Francesco Fulco; Eleonora Diamanti; Anna K. H. Hirsch
Publié dans: International Journal of Molecular Sciences, Numéro 3, 2022, ISSN 1422-0067
Éditeur: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/ijms23052637

A rapid synthesis of low-nanomolar divalent LecA inhibitors in four linear steps from d -galactose pentaacetate

Auteurs: Eva Zahorska, Sakonwan Kuhaudomlarp, Saverio Minervini, Sultaan Yousaf, Martin Lepsik, Thorsten Kinsinger, Anna K. H. Hirsch, Anne Imberty, Alexander Titz
Publié dans: Chemical Communications, Numéro 56/62, 2020, Page(s) 8822-8825, ISSN 1359-7345
Éditeur: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d0cc03490h