Objectif
The research program will focus on the total synthesis of the miharamycins, the development of synthetic approaches allowing access to these nucleoside antibiotics and a range of analogues, for biological testing purposes.
The miharamycins possess combined structural features of monosaccharides, nucleosides and peptides. Potent biological activity of nucleoside antibiotics has provoked a large amount of synthetic interest.
However the miharamycins themselves have not yet been synthesised and the absolute stereochemistry at one chiral centre is as yet unknown. The miharamycins are potent inhibitors of Pyricularia oryzae, which produces rice blast, and as such are important targets for the improvement of food production.
The synthetic studies will consist of three phases: the development of a new approach to the synthesis of the central carbohydrate portion by the use of a ring closing metathesis reaction; the development of methodology for a one carbon extension at C-6 and attachment of the amino acid portion; and finally glycosylation with a purine base to complete the total synthesis.
In addition to the total synthesis, a variety of structural analogues will be accessed in a parallel fashion as follows: variation of carbohydrate stereochemistry; variation of amino acid for coupling to C-6; variation of purine / pyrimidine base for installation at the anomeric centre.
These studies will provide the first total synthesis of miharamycin and thereby provide structural confirmation of the stereochemistry of the natural product at C-6. They will also produce an extremely interesting set of analogous materials for biological testing which will enable the deduction of structure activity relationships.
These studies will also entail the development of novel synthetic methodology that will find use more generally in the wider context of nucleoside synthesis, which will be of extreme importance for the development of the next generation of anti-virals and antibiotics.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences naturelles sciences biologiques biochimie biomolécule glucides
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie produit pharmaceutique antibiotique
- sciences naturelles sciences chimiques chimie organique amines
- sciences agricoles agriculture, sylviculture et pêche agriculture céréales et oléagineux céréales
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie produit pharmaceutique antiviral
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
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FP6-2002-MOBILITY-5
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Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
OXFORD
Royaume-Uni
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.