Nowe związki chemiczne do radioznakowania
W ciągu ostatniej dekady PET stał się potężnym narzędziem do obrazowania klinicznego, umożliwiającym ocenę złożonych biochemicznych procesów u chorych na nowotwory złośliwe. Rutynowo wykonuje się badania prawidłowych i zmienionych szlaków biochemicznych. Aby technika PET mogła dalej się rozwijać, należy zwiększać dostępność emitujących pozytony radiofarmeceutyków. Zważywszy że fluor-18 może być stosowany jako radioznacznik w PET, nie dziwi decyzja chemików, aby w ramach projektu "Synthesis and evaluation of 18F-labelled N-F reagents" (SELEFLU) skoncentrować się na tym radioaktywnym izotopie. Fluor-18 to 13 co do częstości występowania w skorupie ziemskiej pierwiastek; mimo to znanych jest tylko 21 biosyntetyzowanych, naturalnych cząsteczek zawierających fluor. Chemicy z projektu SELEFLU opracowali i ocenili nowe metody włączania fluoru do cząsteczek organicznych poprzez wiązania węgiel-fluor. Nowe reakcje, w których tworzone jest to wiązanie, umożliwiają tworzenie znaczników PET z cząsteczek organicznych przy użyciu miedzi jako katalizatora. Do przeprowadzenia reakcji zwanej trifluorometylacją wystarczą odczynniki zawierające jod, ma ona niewielki wpływ na środowisko i dzięki niej produkt może być szeroko dostępny na rynku. Naukowcy z projektu SELEFLU nie tylko stosowali miedź jako katalizator, lecz również z powodzeniem wykorzystali energię światła widzialnego do przeprowadzania trifluorometylacji cząsteczek zawierających silikon. Ponadto stworzono nowe metody znakowania węglowodorów aromatycznych fluorem-18 i poddano je walidacji. Te metody powinny zwiększyć liczbę radiofarmaceutyków dostępnych do rutynowego użytku w badaniach PET. Metody wprowadzania fluoru-18 do cząsteczek organicznych, stworzone w projekcie SELEFLU, stanowią podwaliny pod nową chemię fluoru-18, cechującą się wysoką selektywnością i wyjątkową skutecznością. Skomplikowane procesy, stosowane do tej pory, najpewniej przejdą do historii. Udoskonalenia w syntezie radiofarmaceutyków dostarczą nowych możliwości tworzenia leków, zwłaszcza na schorzenia ośrodkowego układu nerwowego.
Słowa kluczowe
Radioznakowanie, PET, fluor-18, radioznaczniki, nowotwór złośliwy, pacjent, radiofarmaceutyki, cząsteczka organiczna, kataliza, trifluorometylacja, silikon, węglowodory aromatyczne