Nowe związki chemiczne do radioznakowania Pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa (PET) znajduje coraz więcej zastosowań klinicznych dzięki szeroko zakrojonej dystrybucji jednej cząsteczki, fluoru 18. Zespół naukowców korzystających ze środków finansowych UE opracował zestaw narzędzi do syntezy nowych radioznaczników z fluoru-18, aby uzyskiwać jeszcze bardziej niezawodne wyniki tomografii PET. Zdrowie © Thinkstock W ciągu ostatniej dekady PET stał się potężnym narzędziem do obrazowania klinicznego, umożliwiającym ocenę złożonych biochemicznych procesów u chorych na nowotwory złośliwe. Rutynowo wykonuje się badania prawidłowych i zmienionych szlaków biochemicznych. Aby technika PET mogła dalej się rozwijać, należy zwiększać dostępność emitujących pozytony radiofarmeceutyków. Zważywszy że fluor-18 może być stosowany jako radioznacznik w PET, nie dziwi decyzja chemików, aby w ramach projektu "Synthesis and evaluation of 18F-labelled N-F reagents" (SELEFLU) skoncentrować się na tym radioaktywnym izotopie. Fluor-18 to 13 co do częstości występowania w skorupie ziemskiej pierwiastek; mimo to znanych jest tylko 21 biosyntetyzowanych, naturalnych cząsteczek zawierających fluor. Chemicy z projektu SELEFLU opracowali i ocenili nowe metody włączania fluoru do cząsteczek organicznych poprzez wiązania węgiel-fluor. Nowe reakcje, w których tworzone jest to wiązanie, umożliwiają tworzenie znaczników PET z cząsteczek organicznych przy użyciu miedzi jako katalizatora. Do przeprowadzenia reakcji zwanej trifluorometylacją wystarczą odczynniki zawierające jod, ma ona niewielki wpływ na środowisko i dzięki niej produkt może być szeroko dostępny na rynku. Naukowcy z projektu SELEFLU nie tylko stosowali miedź jako katalizator, lecz również z powodzeniem wykorzystali energię światła widzialnego do przeprowadzania trifluorometylacji cząsteczek zawierających silikon. Ponadto stworzono nowe metody znakowania węglowodorów aromatycznych fluorem-18 i poddano je walidacji. Te metody powinny zwiększyć liczbę radiofarmaceutyków dostępnych do rutynowego użytku w badaniach PET. Metody wprowadzania fluoru-18 do cząsteczek organicznych, stworzone w projekcie SELEFLU, stanowią podwaliny pod nową chemię fluoru-18, cechującą się wysoką selektywnością i wyjątkową skutecznością. Skomplikowane procesy, stosowane do tej pory, najpewniej przejdą do historii. Udoskonalenia w syntezie radiofarmaceutyków dostarczą nowych możliwości tworzenia leków, zwłaszcza na schorzenia ośrodkowego układu nerwowego. Słowa kluczowe Radioznakowanie, PET, fluor-18, radioznaczniki, nowotwór złośliwy, pacjent, radiofarmaceutyki, cząsteczka organiczna, kataliza, trifluorometylacja, silikon, węglowodory aromatyczne
