De meilleurs moyens de fluorer
L'on trouve au moins un atome de fluor dans 30-40 % des produits agrochimiques et dans 20 % des produits pharmaceutiques. Ils assurent la solubilité, la biodisponibilité et la stabilité métabolique et sont utiles pour l'étiquetage et l'imagerie radioactifs. Malgré cela, il n'existe pas de méthode aisée pour ajouter des atomes de fluor dans une orientation spécifique aux molécules organiques pendant la synthèse industrielle. Le projet BENFLU («A transition metal approach to benzylic fluorination»), financé par l'UE, aborde le problème en testant différentes nouvelles manières d'atteindre cette spécificité. Les chercheurs ont commencé par tester les réactions de différentes sources de fluor. Ce processus a conduit à Selectfluor, un donneur de fluor disponible dans le commerce, comme meilleure source de fluor. La partie suivante du projet BENFLU a étudié différentes sources d'hydrures, la catégorie de produits chimiques organiques nécessaire pour ce type de réaction. Le triethylsilane s'est avéré la source la plus prometteuse de la structure d'hydrure requise. D'autres tests et optimisations ont donné aux chercheurs de BENFLU les conditions de réaction qui offrent les meilleurs rendements généraux des composés fluorés spécifiques. Ceux-ci ont été validés à l'aide de catalyseurs au palladium sur une différente catégorie de composés et se sont révélés généralement efficaces. Les travaux de BENFLU ouvrent la voie à une fluoration plus efficace lors de la synthèse chimique industrielle. Cela aura un impact important sur l'industrie de la production et l'industrie pharmaceutique.
Mots‑clés
Fluor, synthèse industrielle, fluoration benzylique, Selectfluor, triéthylsilane
