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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Rhodium-catalyzed carbyne transfer strategy to streamline synthesis of housane

Descripción del proyecto

Un nuevo método para producir biciclo [2.1.0] pentano podría transformar el diseño de fármacos y la química medicinal

Los ciclopropanos y ciclobutanos son estructuras de anillo pequeño que se utilizan con frecuencia en moléculas farmacéuticas, ya que mejoran el comportamiento de los fármacos en el organismo. Sin embargo, una estructura única que combina estos dos anillos, el biciclo [2.1.0] pentano («housane»), apenas se ha estudiado, sobre todo por la falta de métodos de síntesis eficientes. El proyecto Housane, que cuenta con el apoyo de las acciones Marie Skłodowska-Curie, tiene por objeto desarrollar un nuevo método para producir biciclo [2.1.0] pentano a través de la transferencia de carbeno catalizada por rodio. El método químico propuesto facilitará la síntesis sostenible de este compuesto, lo que podría favorecer nuevos descubrimientos farmacológicos. Los investigadores colaborarán con una empresa farmacéutica a fin de probar sus aplicaciones prácticas.

Objetivo

Aliphatic sp3-rich ring systems such as cyclopropanes and cyclobutanes are commonly observed motif in drug molecules. This is due to the fact that they can positively influence metabolic stability, conformation, pKa, entropy, membrane permeability or pharmacokinetics in drug leads. However, the molecule consists of a cyclopropane fused to cyclobutane, traditionally known as ‘housane’ is significantly underexplored and yet to appear in drug molecules. This can largely be attributed to the lack of general synthetic methods for the preparation of this motif. Current protocols for the synthesis of housane, require multistep manipulations or pre-functionalized substrates, which means low efficiency and sustainability. Housane aims to develop an innovative technology to rapidly construct housanes and housane derivative of drug molecules from feedstock and fine alkenes based on a Rh-catalyzed carbyne transfer platform. A key strength of this conceptually new and multidisciplinary proposal is the introduction of a secondment phase in Janssen (Toledo, Spain) to explore real-life applications. The ambitious action merges perfectly with the expertise of the host in novel C-H and C–C bond functionalization strategies based on the catalytic generation of carbyne equivalents with the strong background of the applicant in transition metal-catalyzed asymmetric allylic substitution chemistry, thus enhancing two-way transfer of knowledge between the ER and the host group. This project will expose the fellow to a wide range of cutting-edge chemistry including medicinal chemistry in an interdisciplinary and international environment (ICIQ, Janssen) and enable the fellow to become a leader for the next generation in the field of organic synthesis, homogeneous catalysis and medicinal chemistry.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

Palabras clave

Programa(s)

Tema(s)

Régimen de financiación

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

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Convocatoria de propuestas

(se abrirá en una nueva ventana) HORIZON-MSCA-2024-PF-01

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Coordinador

FUNDACIO INSTITUT CATALA D'INVESTIGACIO QUIMICA
Aportación neta de la UEn
€ 209 914,56
Coste total
Sin datos

Socios (1)