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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Contenido archivado el 2024-06-18

Synthesis of Diketopiperazine Based Bioactive Compounds via Palladium Catalyzed Cascade Alkynylation Reactions

Objetivo

More than 50% of drugs currently on the market are either natural product inspired derivatives or natural products. Despite this remarkable feat, the pharmaceutical industry has partly abandoned this traditional method of drug discovery resulting in a decline of newly approved drugs. In this context, we propose the development of a novel Pd-catalyzed cascade reaction to gain highly efficient entry into the diketopiperazine framework. Using this newly developed chemical tool, analogs of natural products with confirmed quorum sensing or anticancer properties will be synthesized. Quorum sensing represents a novel therapeutic target to fight bacteria, which is especially attractive in light of the ever-expanding bacterial drug resistance, as it is based on bacterial cell-to-cell signaling disruption. Thus, we propose the synthesis of a series of diketopiperazine derivatives, based on the structure of known diketopiperazine based natural quorum sensing modulators. This task will additionally result in the implementation of a biological screening subunit within the host group. Furthermore, we aim to utilize the cascade reaction to access a series of tryprostatin A and B analogs (promising anticancer agents). A highly convergent approach is proposed herein, allowing for the synthesis of these chemical entities in half as many steps in comparison to the current “state-of-the-art” method. The synthesized derivatives will be assessed for their anticancer activity in collaboration with leading experts of the field. Thus, the proposed project entails a multidisciplinary, trans-national effort to find novel potent bioactive compounds that will certainly represent a high-quality contribution to advance the fields of Organic Chemistry, Medicinal Chemistry, Biology and Microbiology with a sustained positive impact on overall public health and welfare.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Programa(s)

Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

FP7-PEOPLE-2012-IIF
Consulte otros proyectos de esta convocatoria

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

MC-IIF - International Incoming Fellowships (IIF)

Coordinador

ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE
Aportación de la UE
€ 192 622,20
Dirección
BATIMENT CE 3316 STATION 1
1015 LAUSANNE
Suiza

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Región
Schweiz/Suisse/Svizzera Région lémanique Vaud
Tipo de actividad
Higher or Secondary Education Establishments
Enlaces
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

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