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Contenu archivé le 2024-05-29

Synthesis of Eleutheside Analogues : Potential Microtubule-Stabilizing Anticancer Drugs

Objectif

Cancer continues to be an important public health concern and socio-economic problem. Among the most promising newly established drugs, palliate (Taxi) and docetaxel (Texture) have the broadest ant tumour spectra in the clinic and are used increasingly for the treatment of ovarian cancer and metastasis breast cancer, with promise also for the treatment of lung, skin, and head and neck cancers. However, this beneficial effect still remains hampered by many drawbacks. The major cellular target for palliate and other taxies is the protein tubule, whose polymerisation into microtubules is induced and stabilised, blocking the tumour cells in mitosis and preventing proliferation. Recently, several natural products isolated both from marine sources (soft corals or sponges) and from terrestrial bacteria have been reported to exert potent catatonic activity through a related-related mechanism. Among these, sarcodictyins A and B and eleutherobin (the " eleutheside" family of microtubule- stabilizing agents) are active against paclitaxel-resislant tumour cell lines and therefore hold potential as second generation microtubule-stabilizing anticancer drugs. Given the scarcity of the natural products, a practical total synthesis of the eleuthesides (amenable to large-scale preparation at a reasonable cost), and the synthesis of simplified eleutheside analogues, are still strongly desirable. The central aim of this project is to use the expertise gained within the group in the preparation of tri- substituted eleutheside analogues, and attempt the synthesis of: (a) a number of new eleutheside analogues functionalized at C-7; (b) the fully functionalised analogues, from which the Danishes key-intermediate (an advanced intermediate in the total synthesis of eleutherobin) could be easily obtained. Our plan is to screen these compounds both on biochemical tests, like tubule assembly, and on cellular tumour models.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Mots‑clés

Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

FP6-2002-MOBILITY-5
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Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinateur

UNIVERSITA DEGLI STUDI DI MILANO
Contribution de l’UE
Aucune donnée
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

Aucune donnée
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