Anchoring ligandable binding sites at E3 ligase surfaces for plug-and-play PROTACs.

Informations projet

ANCHOR E3s

N° de convention de subvention: 705705

DOI

10.3030/705705

Projet clôturé

Date de signature de la CE 17 Mars 2016

Date de début 1 Août 2016

Date de fin 31 Juillet 2018

Financé au titre de

• EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions

Coût total

€ 183 454,80

Contribution de l’UE

€ 183 454,80

Coordonné par

UNIVERSITY OF DUNDEE
United Kingdom

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Les liens vers les livrables et les publications des projets du 7e PC, ainsi que les liens vers certains types de résultats spécifiques tels que les jeux de données et les logiciels, sont récupérés dynamiquement sur OpenAIRE .

Publications

Peer reviewed articles (7)

Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation

Auteurs: Morgan S Gadd, Andrea Testa, Xavier Lucas, Kwok-Ho Chan, Wenzhang Chen, Douglas J Lamont, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Publié dans: Nature Chemical Biology, Numéro 13/5, 2017, Page(s) 514-521, ISSN 1552-4450
Éditeur: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/nchembio.2329

Structural basis of molecular recognition of helical histone H3 tail by PHD finger domains

Auteurs: Alessio Bortoluzzi, Anastasia Amato, Xavier Lucas, Manuel Blank, Alessio Ciulli
Publié dans: Biochemical Journal, Numéro 474/10, 2017, Page(s) 1633-1651, ISSN 0264-6021
Éditeur: Portland Press, Ltd.
DOI: 10.1042/BCJ20161053

Recognition of substrate degrons by E3 ubiquitin ligases and modulation by small-molecule mimicry strategies

Auteurs: Xavier Lucas, Alessio Ciulli
Publié dans: Current Opinion in Structural Biology, Numéro 44, 2017, Page(s) 101-110, ISSN 0959-440X
Éditeur: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.sbi.2016.12.015

Targeting Ligandable Pockets on Plant Homeodomain (PHD) Zinc Finger Domains by a Fragment-Based Approach

Auteurs: Anastasia Amato, Xavier Lucas, Alessio Bortoluzzi, David Wright, Alessio Ciulli
Publié dans: ACS Chemical Biology, Numéro 13/4, 2018, Page(s) 915-921, ISSN 1554-8929
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.7b01093

Thioamide substitution to probe the hydroxyproline recognition of VHL ligands

Auteurs: Pedro Soares, Xavier Lucas, Alessio Ciulli
Publié dans: Bioorganic & Medicinal Chemistry, Numéro 26/11, 2018, Page(s) 2992-2995, ISSN 0968-0896
Éditeur: Pergamon Press Ltd.
DOI: 10.1016/j.bmc.2018.03.034

3-Fluoro-4-hydroxyprolines: Synthesis, Conformational Analysis, and Stereoselective Recognition by the VHL E3 Ubiquitin Ligase for Targeted Protein Degradation

Auteurs: Andrea Testa, Xavier Lucas, Guilherme V. Castro, Kwok-Ho Chan, Jane E. Wright, Andrew C. Runcie, Morgan S. Gadd, William T. A. Harrison, Eun-Jung Ko, Daniel Fletcher, Alessio Ciulli
Publié dans: Journal of the American Chemical Society, Numéro 140/29, 2018, Page(s) 9299-9313, ISSN 0002-7863
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.8b05807

Surface Probing by Fragment-Based Screening and Computational Methods Identifies Ligandable Pockets on the von Hippel–Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase

Auteurs: Xavier Lucas, Inge Van Molle, Alessio Ciulli
Publié dans: Journal of Medicinal Chemistry, Numéro 61/16, 2018, Page(s) 7387-7393, ISSN 0022-2623
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00842