Anchoring ligandable binding sites at E3 ligase surfaces for plug-and-play PROTACs.

Informazioni relative al progetto

ANCHOR E3s

ID dell’accordo di sovvenzione: 705705

DOI

10.3030/705705

Progetto chiuso

Data della firma CE 17 Marzo 2016

Data di avvio 1 Agosto 2016

Data di completamento 31 Luglio 2018

Finanziato da

• EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions

Costo totale

€ 183 454,80

Contributo UE

€ 183 454,80

Coordinato da

UNIVERSITY OF DUNDEE
United Kingdom

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Pubblicazioni

Peer reviewed articles (7)

Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation

Autori: Morgan S Gadd, Andrea Testa, Xavier Lucas, Kwok-Ho Chan, Wenzhang Chen, Douglas J Lamont, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Nature Chemical Biology, Numero 13/5, 2017, Pagina/e 514-521, ISSN 1552-4450
Editore: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/nchembio.2329

Structural basis of molecular recognition of helical histone H3 tail by PHD finger domains

Autori: Alessio Bortoluzzi, Anastasia Amato, Xavier Lucas, Manuel Blank, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Biochemical Journal, Numero 474/10, 2017, Pagina/e 1633-1651, ISSN 0264-6021
Editore: Portland Press, Ltd.
DOI: 10.1042/BCJ20161053

Recognition of substrate degrons by E3 ubiquitin ligases and modulation by small-molecule mimicry strategies

Autori: Xavier Lucas, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Current Opinion in Structural Biology, Numero 44, 2017, Pagina/e 101-110, ISSN 0959-440X
Editore: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.sbi.2016.12.015

Targeting Ligandable Pockets on Plant Homeodomain (PHD) Zinc Finger Domains by a Fragment-Based Approach

Autori: Anastasia Amato, Xavier Lucas, Alessio Bortoluzzi, David Wright, Alessio Ciulli
Pubblicato in: ACS Chemical Biology, Numero 13/4, 2018, Pagina/e 915-921, ISSN 1554-8929
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.7b01093

Thioamide substitution to probe the hydroxyproline recognition of VHL ligands

Autori: Pedro Soares, Xavier Lucas, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Bioorganic & Medicinal Chemistry, Numero 26/11, 2018, Pagina/e 2992-2995, ISSN 0968-0896
Editore: Pergamon Press Ltd.
DOI: 10.1016/j.bmc.2018.03.034

3-Fluoro-4-hydroxyprolines: Synthesis, Conformational Analysis, and Stereoselective Recognition by the VHL E3 Ubiquitin Ligase for Targeted Protein Degradation

Autori: Andrea Testa, Xavier Lucas, Guilherme V. Castro, Kwok-Ho Chan, Jane E. Wright, Andrew C. Runcie, Morgan S. Gadd, William T. A. Harrison, Eun-Jung Ko, Daniel Fletcher, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Journal of the American Chemical Society, Numero 140/29, 2018, Pagina/e 9299-9313, ISSN 0002-7863
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.8b05807

Surface Probing by Fragment-Based Screening and Computational Methods Identifies Ligandable Pockets on the von Hippel–Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase

Autori: Xavier Lucas, Inge Van Molle, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Journal of Medicinal Chemistry, Numero 61/16, 2018, Pagina/e 7387-7393, ISSN 0022-2623
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b00842