Description du projet
Cyclisation des terpènes de la tête à la queue: de nouveaux catalyseurs contrôlent la conformation du substrat
Les terpènes constituent une famille de composés bioactifs naturels, qui a joué un rôle déterminant dans la mise au point de médicaments susceptibles de sauver des vies. Il s’agit pour la plupart de terpènes cycliques, formés dans la nature par cyclisation des terpènes avec liaison tête-queue à l’aide d’enzymes. Toutefois, la mise au point de catalyseurs à cet effet représente un défi de taille. Le projet TERPENECAT, financé par le CER, entend bien le relever. Il vise à développer une nouvelle classe de catalyseurs auto-assemblés dont les sites actifs peuvent être modifiés et qui sont capables de contrôler la conformation du substrat pour assurer la sélectivité du processus de cyclisation. En utilisant ces catalyseurs, le projet espère débloquer la synthèse d’autres terpènes à usage médicamenteux qui sont actuellement inaccessibles.
Objectif
Nature is a rich source of biologically active molecules, among which the largest and most diverse group of natural products are terpenes. Essential drugs like the cancer medication taxol/paclitaxel or the malaria drug artemisinin belong to the terpene family. They are efficiently formed in nature through a so-called tail-to-head terpene cyclization. Chemists are not able to mimic this process with man-made catalysts. This proposal aims at closing this significant research gap by utilizing supramolecular chemistry. Learning how to design such complex catalysts will not only enable us to mimic natural enzymes, but to enter uncharted territory of terpene chemistry.
The main objective is the development of selective catalysts for terpene cyclizations. This certainly poses the greatest challenge within this proposal. Therefore, two independent work packages were devised to tackle this challenge. A novel class of self-assembled catalysts will be developed which are able to control the conformation of the substrate, thereby allowing for selectivity in the cyclization process. The active site of these catalysts can be modified to selectively produce the desired terpene product. Additionally, dynamic covalent chemistry will be employed to construct covalent catalyst structures.
As the second objective, this proposal aims to greatly expand the natural variety of terpenes by utilizing unnatural terpene cyclization precursors. Utilizing the catalysts developed from objective 1, unprecedented artemisinin drug derivatives, which are not accessible via other routes, will be synthesized.
This project will provide catalysts which are able to predictably constrain the conformation of the substrate. Such control is not possible with state-of-the-art catalyst systems. Therefore, I anticipate that this project will open up new horizons in the fields of catalysis and organic synthesis.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences médicales et de la santé sciences de la santé maladie infectieuse paludisme
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie produit pharmaceutique
- sciences médicales et de la santé médecine clinique oncologie
- sciences naturelles sciences chimiques catalyse
- sciences naturelles sciences biologiques biochimie biomolécule protéines enzyme
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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H2020-EU.1.1. - EXCELLENT SCIENCE - European Research Council (ERC)
PROGRAMME PRINCIPAL
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
ERC-STG - Starting Grant
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Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
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(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2016-STG
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La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.
4051 Basel
Suisse
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.