Objectif
The natural products neocarzinostatin, esperamicin, calichemicin, dynemicin, and Research objectives and content kedarcidin represent so of the most promising leads for the development of potent anti-cancer agents. However, none of these compounds can be administered as such because they are strong cell poisons. Therefore, a challenging task in medicinal chemistry today is to synthesize analogs of these compounds which conserve their striking antitumor activity but are free from adverse side effects. The project proposed by Prof. Bruckner will contribute to solving this task by developing a synthetic route to a bioactive structural analog 1 of the least investigated member of these natural products, i.e. to the pharmacophore 2 of neocarzinostatin. Me> OMe
Ring strain is decreased and hence stability increased in 1 vs. 2. Almost all other structural features of 2 are preserved in 1, except the sugar moiety. It is therefore expected that thiols react with compound 1 initially in very much the same way as very recently discovered in the case of 2. But importantly, other than 2 compound I should subsequently deliver - as specified in the detailed description of this work biradicals which cleave DNA andy destroy cancerous cells thereb. In-vivo and invitro DNA-cleavage essays will be performed in collaboration with specialists. Training content objective, benefit and expected impact) The goal of my postdoctoral stay is to synthesize the designed pharmacophor 1. The intended work will therefore deepen my acquaintance with modern synthetic methodology. This work will also expose myself for the first time to the particular difficulties of performing a true multistep synthesis. The prospect to synthesize with my own hands a compound which might even become an antitumor antibiotic in a not too optimistic scenario is a special motivation. In addition I consider the intended research as a good opportunity to read more about medicinal chemistry than previously. Last but not least it will be a first-time experience for me having compounds from my bench top tested for cytotoxicity in general (by Prof. Tietze, University of Gottingen) and specifically for their DNA-damaging potential (by Prof. Giese, University of Basel); this sounds like exciting interdisciplinary work.
Links with industry / industrial relevance (22) Whether the intended work has the desired impact - to contribute to the improvement of the chemotherapy of cancer - depends on how quickly the intended synthesis can be realized and on the outcome of the biological tests. Clearly, as soon as promising prelimary results show up, we would explore the possibility of a collaboration with a pharmaceutical company.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale chimie médicinale
- sciences naturelles sciences biologiques génétique ADN
- lettres langues et littérature études littéraires genres littéraires essai
- sciences médicales et de la santé médecine clinique oncologie
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Données non disponibles
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
37077 Göttingen
Allemagne
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.