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CORDIS - Forschungsergebnisse der EU
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Inhalt archiviert am 2024-04-30

Stereo and enantioselective synthesis of an anti-cancer agent modelled after the neocarzinostatin pharmacophore

Ziel



The natural products neocarzinostatin, esperamicin, calichemicin, dynemicin, and Research objectives and content kedarcidin represent so of the most promising leads for the development of potent anti-cancer agents. However, none of these compounds can be administered as such because they are strong cell poisons. Therefore, a challenging task in medicinal chemistry today is to synthesize analogs of these compounds which conserve their striking antitumor activity but are free from adverse side effects. The project proposed by Prof. Bruckner will contribute to solving this task by developing a synthetic route to a bioactive structural analog 1 of the least investigated member of these natural products, i.e. to the pharmacophore 2 of neocarzinostatin. Me> OMe
Ring strain is decreased and hence stability increased in 1 vs. 2. Almost all other structural features of 2 are preserved in 1, except the sugar moiety. It is therefore expected that thiols react with compound 1 initially in very much the same way as very recently discovered in the case of 2. But importantly, other than 2 compound I should subsequently deliver - as specified in the detailed description of this work biradicals which cleave DNA andy destroy cancerous cells thereb. In-vivo and invitro DNA-cleavage essays will be performed in collaboration with specialists. Training content objective, benefit and expected impact) The goal of my postdoctoral stay is to synthesize the designed pharmacophor 1. The intended work will therefore deepen my acquaintance with modern synthetic methodology. This work will also expose myself for the first time to the particular difficulties of performing a true multistep synthesis. The prospect to synthesize with my own hands a compound which might even become an antitumor antibiotic in a not too optimistic scenario is a special motivation. In addition I consider the intended research as a good opportunity to read more about medicinal chemistry than previously. Last but not least it will be a first-time experience for me having compounds from my bench top tested for cytotoxicity in general (by Prof. Tietze, University of Gottingen) and specifically for their DNA-damaging potential (by Prof. Giese, University of Basel); this sounds like exciting interdisciplinary work.
Links with industry / industrial relevance (22) Whether the intended work has the desired impact - to contribute to the improvement of the chemotherapy of cancer - depends on how quickly the intended synthesis can be realized and on the outcome of the biological tests. Clearly, as soon as promising prelimary results show up, we would explore the possibility of a collaboration with a pharmaceutical company.

Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)

CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.

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Programm/Programme

Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.

Thema/Themen

Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.

Aufforderung zur Vorschlagseinreichung

Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.

Daten nicht verfügbar

Finanzierungsplan

Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.

RGI - Research grants (individual fellowships)

Koordinator

Georg-August-Universität Göttingen
EU-Beitrag
Keine Daten
Adresse
2,Tammannstrasse
37077 Göttingen
Deutschland

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Gesamtkosten

Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.

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Beteiligte (1)

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