Objetivo
Research objectives and content
Since early work established between vitamin D3 and rickets, the importance has emerged of vitamin D3 and the hormonally active form, la,25-dihidroxyvitamin D3 1 in a number of disease funtions. recent research suggests that 1 has potential as a treatment for psoriasis, and for certain cancers. effective chemotherapy must combine lo hypercalcemic action with high anti-cancer activity and the search has begun for analogues which meet these criteria.
We propose to develop a general synthetic strategy for the assembly of analogues of 1. The strategy has been devised so as to combine optimal convergence, brevity and stereoselectivity in such a way that it will be possible to synthetize a structurally diverse range of vitamine D3 analogues hitherti inaccesible using established semi-synthetic or degradation based methods. The key disconnections are shown in Scheme. It is proposed to established the intermediancy of 'southern hemisphere' and 'northern hemisphere' fragment 3 and 4, which will be joined using transition metalmediated coupling reactions to give structures exmplified by triene 2. The functionality necesary for the connecting of 3 and 4 in this way will be incorporate directly from the strategy-level transformations used in their synthesis, requiring only minimal manipulation of the products of these reactions immediately prior to the crucial coupling reaction. attachment to C-22 of a variety of nuclephilic side-chain units will be accomplished using established methods of olefination and alkylation.
Training content (objective, benefit and expected impact)
This project will be very useful to the training of the candidate because I should develop synthetic methods which are important for our research group in Spain. Secondly, I will be working in Medicinal Chemistry that is the main object I would like work in my future research programme. Finally, I will have the opportunity of using materials and instruments that I did not use in my Ph.D. studies. We believe that once we have established the scope for the elaboration of (1), many related biologically important analogues will ill succumb to total synthesis via a similar strategy.
Links with industry / industrial relevance (22)
Professor Craig has received several medals and Awards from the Cheical Industry for his research accomplishmentes, and consults widely for the Chemical Industry on several aspect of organic synthesis. In the same time, and following one of the EC 's guidelines, the project would enanble the the transfer of information a positive results toward the european Pharmaceutical Industry.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Datos no disponibles
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Coordinador
SW7 2AZ LONDON
Reino Unido
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.