Objectif
Research objectives and content
Since early work established between vitamin D3 and rickets, the importance has emerged of vitamin D3 and the hormonally active form, la,25-dihidroxyvitamin D3 1 in a number of disease funtions. recent research suggests that 1 has potential as a treatment for psoriasis, and for certain cancers. effective chemotherapy must combine lo hypercalcemic action with high anti-cancer activity and the search has begun for analogues which meet these criteria.
We propose to develop a general synthetic strategy for the assembly of analogues of 1. The strategy has been devised so as to combine optimal convergence, brevity and stereoselectivity in such a way that it will be possible to synthetize a structurally diverse range of vitamine D3 analogues hitherti inaccesible using established semi-synthetic or degradation based methods. The key disconnections are shown in Scheme. It is proposed to established the intermediancy of 'southern hemisphere' and 'northern hemisphere' fragment 3 and 4, which will be joined using transition metalmediated coupling reactions to give structures exmplified by triene 2. The functionality necesary for the connecting of 3 and 4 in this way will be incorporate directly from the strategy-level transformations used in their synthesis, requiring only minimal manipulation of the products of these reactions immediately prior to the crucial coupling reaction. attachment to C-22 of a variety of nuclephilic side-chain units will be accomplished using established methods of olefination and alkylation.
Training content (objective, benefit and expected impact)
This project will be very useful to the training of the candidate because I should develop synthetic methods which are important for our research group in Spain. Secondly, I will be working in Medicinal Chemistry that is the main object I would like work in my future research programme. Finally, I will have the opportunity of using materials and instruments that I did not use in my Ph.D. studies. We believe that once we have established the scope for the elaboration of (1), many related biologically important analogues will ill succumb to total synthesis via a similar strategy.
Links with industry / industrial relevance (22)
Professor Craig has received several medals and Awards from the Cheical Industry for his research accomplishmentes, and consults widely for the Chemical Industry on several aspect of organic synthesis. In the same time, and following one of the EC 's guidelines, the project would enanble the the transfer of information a positive results toward the european Pharmaceutical Industry.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale chimie médicinale
- sciences médicales et de la santé médecine clinique oncologie
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Données non disponibles
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
SW7 2AZ LONDON
Royaume-Uni
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.