Objectif
Research objectives and content
The objectives of the present proposal are the total synthesis of martinelline and martinellic acid, two alkaloids with a triciclic core of pyrrolo(3,2-c)quinolone system that had not been reported previously in any natural product. Both alkaloids were isolated in 1995 from the root of Martinella iquitosensis for Merck laboratory and show bradykinin B 1 and B2 receptor antagonist activity in studies made for a group at Merck. This year the group of Dr. Jones have started the synthesis of both alkaloids and recently has published a short, high-yielding synthesis of the tricyclic pyrroliquinoline core of martinelline. The key step of this synthesis was the radical cyclisation of an aryl radical onto a pyrrole ring. The present proposal calls for extending this radical cyclisation into a total synthesis of these interesting natural products, firstly in a racemic way and secondly in a enantiopure form. The successful completion of this project will represent an important step forward in the use of aryl radical chemistry in natural products synthesis and would open the way to the preparation of analogues of martinelline with enhanced biological activity.
Training content (objective, benefit and expected impact)
This project will provide excellent training in modern synthetic organic chemistry. It involves radical chemistry, organometallic chemistry and modern heterocyclic chemistry all carried out against the challenge of the synthesis of an unusual and interesting natural product. Chemist with expertise and training in this area are much sought after by the pharmaceutical and agrochemical industries.
Links with industry / industrial relevance (22)
The synthesis of martinelline and some of their analogues will be of significant interest to pharmaceutical companies and it is intended to use the strong links already in place via the host group to develop links with suitable companies. For example, intermediate compounds and any analogues synthesized will be submitted for biological testing at appropiate companies. These results could be of significant interest and may lead to the development of a new pharmaceutical product.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences naturelles sciences chimiques chimie organique
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie produit pharmaceutique
- sciences naturelles sciences chimiques chimie inorganique chimie organométallique
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Données non disponibles
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.