Obiettivo
Research objectives and content
The objectives of the present proposal are the total synthesis of martinelline and martinellic acid, two alkaloids with a triciclic core of pyrrolo(3,2-c)quinolone system that had not been reported previously in any natural product. Both alkaloids were isolated in 1995 from the root of Martinella iquitosensis for Merck laboratory and show bradykinin B 1 and B2 receptor antagonist activity in studies made for a group at Merck. This year the group of Dr. Jones have started the synthesis of both alkaloids and recently has published a short, high-yielding synthesis of the tricyclic pyrroliquinoline core of martinelline. The key step of this synthesis was the radical cyclisation of an aryl radical onto a pyrrole ring. The present proposal calls for extending this radical cyclisation into a total synthesis of these interesting natural products, firstly in a racemic way and secondly in a enantiopure form. The successful completion of this project will represent an important step forward in the use of aryl radical chemistry in natural products synthesis and would open the way to the preparation of analogues of martinelline with enhanced biological activity.
Training content (objective, benefit and expected impact)
This project will provide excellent training in modern synthetic organic chemistry. It involves radical chemistry, organometallic chemistry and modern heterocyclic chemistry all carried out against the challenge of the synthesis of an unusual and interesting natural product. Chemist with expertise and training in this area are much sought after by the pharmaceutical and agrochemical industries.
Links with industry / industrial relevance (22)
The synthesis of martinelline and some of their analogues will be of significant interest to pharmaceutical companies and it is intended to use the strong links already in place via the host group to develop links with suitable companies. For example, intermediate compounds and any analogues synthesized will be submitted for biological testing at appropiate companies. These results could be of significant interest and may lead to the development of a new pharmaceutical product.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
- scienze naturali scienze chimiche chimica organica
- scienze mediche e della salute medicina di base farmacologia e farmacia farmaci
- scienze naturali scienze chimiche chimica inorganica chimica metallorganica
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Programma(i)
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Argomento(i)
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Invito a presentare proposte
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Dati non disponibili
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Meccanismo di finanziamento
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Coordinatore
I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.