Objectif
The overall aim of the project is the synthesis of novel chemo- and biocatalytic combinatorial libraries which will be screened for biological activities (e.g. as antibacterial or anticancer agents). This includes development of novel methodologies for reactions on support, either on soluble high molecular weight polymers or on solid supports together with a new class of enzymatically cleavable linkers. Enzyme cleavable linkers allow release of compounds directly into assay mixtures, because release is in aqueous medium. The application of enzymes and whole cells for a biocatalytic combinatorial approach offers the opportunity to combine functionalities in macrocyclic target structures, which are difficult to obtain by traditional chemical methods.
During the first project period the following results hae been achieved:
- Recombinant penicillin G acylase (PGA) Recombinant PGA originating from two different origins can be produced using efficent expression systems. These two enzymes differ from the commercially available PGA with respect to stability, activity and substrate specificity. Furthermore the clones now offer the possibility for directed evolution of the enzyme to improve its cleavage of the linker;
- Insoluble carriers with improved properties Insoluble supports based either on polystyrene or polyethylenglycol have been modified in order to improve its swelling behavior in various solvents and therefore give better access to the linker for the enzymes;
- Penicillin G acylase cleavable linkers Based on modelling of the linker geometry in the active site of the enzymes derivatives of the linker have been developed which are cleaved by the enzyme with better results. For a novel type of linker also other hydrolytic enzymes can be used for cleavage;
- Membrane process for filtration of soluble polymers To recover soluble polymers - which in special cases have advantages over insoluble carriers e.g. when using immobilized enzymes - membrane filtration has been adapted for its application in organic solvents such as dichloromethane;
- Combinatorial synthesis of macrocyle libraries and macrocycles on solid support To develop short and combinatorial synthetic strategies for functionalized macrocycles at the beginning the focus was on solution phase synthesis. A first set of compounds was synthesized, characterized and introduced into the activity screening. Coupling of macrocycles to solid supports has been successful as well as their derivatisation by hydrolytic enzymes.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
- ingénierie et technologie ingénierie des materiaux solides amorphes solides organiques amorphes
- sciences naturelles sciences chimiques science des polymères
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie produit pharmaceutique antibiotique
- sciences naturelles mathématiques mathématiques pures géométrie
- sciences naturelles sciences biologiques biochimie biomolécule protéines enzyme
Vous devez vous identifier ou vous inscrire pour utiliser cette fonction
Nous sommes désolés... Une erreur inattendue s’est produite.
Vous devez être authentifié. Votre session a peut-être expiré.
Merci pour votre retour d'information. Vous recevrez bientôt un courriel confirmant la soumission. Si vous avez choisi d'être informé de l'état de la déclaration, vous serez également contacté lorsque celui-ci évoluera.
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Données non disponibles
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
18055 ROSTOCK
Allemagne
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.