Nuevos inhibidores de la malaria
Durante un proyecto financiado por el Quinto Programa Marco (5PM), un equipo de investigadores descubrió nuevos inhibidores de la enzima desoxiuridina 5'-trifosfato nucleótido hidrolasa (dUTPasa) del Plasmodium falciparum. Esta enzima está implicada en la replicación del genoma del parásito, por lo que si se lograra inhibir su acción se podría bloquear la división del Plasmodium falciparum. El objetivo del proyecto Plasmodiumdutpase era optimizar aún más estas moléculas iniciales para generar candidatos a fármacos preclínicos. Los científicos utilizaron la estructura y el sitio activo tridimensional (3D) de la enzima para diseñar y preparar compuestos inhibidores que actúen como fármacos. Posteriormente, los socios del proyecto evaluaron dichos compuestos frente a la enzima dUTPasa tanto de Plasmodium falciparum como humana. También analizaron la eficiencia letal de los compuestos contra el parásito intacto, al tiempo que se aseguraban de que resultaban inocuos para las células de mamíferos. Pese a que aún sea necesario optimizar estos compuestos antes de que se puedan aplicar clínicamente, los fármacos creados por los socios del proyecto Plasmodiumdutpase se han mostrado como inhibidores potentes y selectivos de la enzima dUTPasa de Plasmodium falciparum que consiguen detener el crecimiento del parásito. Estos medicamentos no sólo serán beneficiosos para los enfermos de malaria, sino que se confía en que ayuden a superar los problemas derivados de la resistencia.
