De nouveaux inhibiteurs du paludisme
Lors d'un projet financé par le cinquième programme-cadre (5e PC), les partenaires ont découvert des inhibiteurs de la dUTPase (enzyme nucléotidohydrolase triphosphate désoxyuridine) du Plasmodium falciparum. Cette enzyme est impliquée dans la réplication du génome de Plasmodium falciparum, aussi son inhibition bloquerait la division du parasite. Le but du projet Plasmodiumdutpase était d'optimiser les inhibiteurs découverts afin d'obtenir des médicaments candidats pour des tests précliniques. Les scientifiques ont utilisé la structure et le site actif tridimensionnelle de l'enzyme pour concevoir et préparer les composés actifs. Ils ont ensuite évalué les effets sur la dUTPase de Plasmodium falciparum et de l'homme. L'efficacité des composés a également été testée sur le parasite intact, tout en s'assurant de leur innocuité pour les cellules de mammifère. Il reste encore à optimiser les composés du projet Plasmodiumdutpase avant toute utilisation clinique, mais ils représentent de puissants inhibiteurs sélectifs de la dUTPase de Plasmodium falciparum, conduisant à l'arrêt de la croissance. Ces médicaments seront d'un grand intérêt pour toutes les personnes atteintes du paludisme, et devraient régler les problèmes de résistance.
