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Development of New Drugs for the Treatment of Malaria

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Un esfuerzo combinado para desarrollar medicamentos antimaláricos

Una iniciativa financiada por la Unión Europea se propuso llevar adelante la evaluación clínica de varios medicamentos nuevos contra la malaria estableciendo una organización «virtual» de desarrollo farmacéutico para Europa.

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La malaria o paludismo es una enfermedad infecciosa transmitida por mosquitos que infecta a los humanos a través del protozoo parásito Plasmodium falciparum. Aunque existen numerosos fármacos antimaláricos, las estrategias monoterapéuticas a menudo conllevan la aparición de resistencia, por lo que se necesitan tratamientos alternativos. Los socios del proyecto Antimal («Desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento de la malaria») se centraron particularmente en llevar moléculas candidatas hasta la etapa de desarrollo de medicamentos. Para lograrlo, veintiocho grupos de investigación de alto nivel especializados en malaria de toda Europa aunaron fuerzas con socios industriales e instituciones de países en los que la enfermedad es endémica. Para garantizar el desarrollo de una gama de medicamentos antimaláricos viables, los miembros de la red estudiaron nuevos compuestos basados en quinolinas y peróxidos, así como fármacos dirigidos contra el metabolismo de los lípidos en el parásito u otras dianas. El objetivo era aportar la evaluación clínica de una serie de nuevos fármacos que a su vez podrían facilitar el tratamiento eficaz y económico de la malaria en los países endémicos. Además, a través de la formación de la próxima generación de investigadores especializados en la malaria, el consorcio espera avanzar en la capacidad de investigación en los países del África subsahariana en los que la enfermedad es endémica. Los investigadores utilizaron quinolinas en las pruebas preliminares de moléculas capaces de actuar contra el parásito en las etapas hemática y hepática, que sirvieron para fomentar el desarrollo de conocimientos expertos en materia de estudios de metabolismo de fármacos y farmacocinética (DMPK) in silico e in vitro en Sudáfrica y Zimbabue. Por otra parte, los integrantes del consorcio desarrollaron varios centenares de terapias de peróxido, monoterapias e híbridas, con mejor actividad contra los parásitos, tanto sensibles como resistentes a los fármacos, que las moléculas existentes. Los miembros del consorcio probaron igualmente en P. falciparum otros miles de compuestos que interfieren en la biología del parásito, centrándose particularmente en la molécula FR900098, cuya diana es la biosíntesis de isoprenoides. En suma, los resultados de Antimal representan una contribución importante al tratamiento del paludismo, al ofrecer muchos fármacos alternativos para la terapia combinatoria. Al implicar en su trabajo a regiones donde la enfermedad es endémica, la red logró dotar a estos países con la infraestructura necesaria para el desarrollo y la evaluación de medicamentos antimaláricos.

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