Skip to main content
Ir a la página de inicio de la Comisión Europea (se abrirá en una nueva ventana)
español español
CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
CORDIS

Late-stage C–H bond construction of cyclopropanes to impact drug discovery

Descripción del proyecto

Una nueva tecnología inicia un nuevo capítulo en el descubrimiento de fármacos

El anillo de ciclopropano es un grupo químico formado por tres grupos de metileno unidos en un triángulo. A menudo se introduce en fármacos de molécula pequeña en las fases iniciales de la síntesis para mejorar la estabilidad metabólica, conformación y farmacocinética de estos. El proyecto financiado con fondos europeos LateCPC tiene como objetivo desarrollar un método innovador que genere ciclopropanos a partir de enlaces carbono-hidrógeno y así poder aprovecharlos para la síntesis de fármacos complejos. Aparte de ampliar la aplicabilidad del anillo de ciclopropano en el ámbito de la química médica, se espera que este método ayude a satisfacer necesidades médicas no atendidas a través del descubrimiento de nuevos fármacos.

Objetivo

The cyclopropane ring is the 10th most commonly observed core in small-molecule drugs. This is due to the fact that cyclopropanes can positively influence metabolic stability, conformation, pKa, entropy, membrane permeability or pharmacokinetics in drug leads. The cyclopropane ring is often introduced in drug candidates at the early stages of the synthesis, however, the late-stage construction of multi-substituted cyclopropanes using C–H bonds as a functional group has not been developed yet. This concept promise to reach a “cyclopropanated” chemical space not possible by current strategies and that may impact how medicinal chemists will discover cyclopropane-based drugs that address unmet medical needs. LateCPC aims to develop an innovative technology to rapidly construct cyclopropanes from C–H bonds in feedstock and fine aromatic molecules as well as in complex drug molecules. Our approach will rely on the diazo activation of bespoke carbyne sources developed in the host group with metal catalysts, allowing the catalytic generation of metal-carbynoids. A key strength of this conceptually new and multidisciplinary proposal is the introduction of a secondment phase in Novartis (Basel) to explore real-life applications. The ambitious action merges perfectly the expertise of the host in novel C−H functionalization strategies based on the catalytic generation of innovative carbyne equivalents with the strong background of the applicant in metal-catalyzed Tsuji-Trost reactions, thus enhancing two-way transfer of knowledge between the ER and the host group. Successful development of this project will enable the ER to become a leader for the next generation in the field of chemical synthesis and late-stage functionalization techniques. The ER will be exposed to a wide range of cutting-edge chemistry and biomedical sciences in an interdisciplinary and international environment (ICIQ) that will aid the fellow’s competencies and cultivate him as independent researcher.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

Para utilizar esta función, debe iniciar sesión o registrarse

Palabras clave

Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).

Programa(s)

Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)

Ver todos los proyectos financiados en el marco de este régimen de financiación

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

(se abrirá en una nueva ventana) H2020-MSCA-IF-2020

Ver todos los proyectos financiados en el marco de esta convocatoria

Coordinador

FUNDACIO PRIVADA INSTITUT CATALA D'INVESTIGACIO QUIMICA
Aportación neta de la UEn

Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.

€ 160 932,48
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

€ 160 932,48
Mi folleto 0 0