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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Boryl radicals-based strain-release startegies for the divergent assembly of polyfunctionalised 3D building blocks

Descripción del proyecto

Técnica de ensamblaje de componentes básicos tridimensionales borilados

Las moléculas boriladas se encuentran entre las más usada en la construcción molecular tanto en el mundo académico como en la industria, con innovaciones como los métodos para formar enlaces CB que tienen un impacto significativo en los sectores químico y farmacéutico. Ello ha conducido al desarrollo de técnicas avanzadas para ensamblar bloques de construcción saturados y con forma tridimensional, así como a la identificación de enlaces prometedores como el motivo biciclopentilo, que muestra potencial como alternativa a los aromáticos planos y podría mejorar la potencia de las moléculas líderes. Con el apoyo de las acciones Marie Skłodowska-Curie, el proyecto B-STRAIN ampliará en gran medida la investigación y los datos sobre fotocatálisis, radicales de borilo y borilación a través de una técnica de liberación de tensión. Ello podría proporcionar una solución de construcción en un solo paso para los componentes básicos tridimensionales borilados.

Objetivo

Borylated molecules are some of the most used tools to aid molecular construction in both academia and industry, generally via the Nobel Prize winning Suzuki-Miyaura cross-coupling.

The invention of methods to form CB bonds is of strategic importance to discover and evolve molecules with direct implications on our lives. Central to this quest is designing synthetic strategies able to explore novel areas of chemical space. As the pharmaceutical sector is now aware of the greater clinical success of molecules with 3D architectures, developing methods able to assemble 3D-shaped and saturated building blocks is a topic of continuous scientific endeavour.

The bicyclo[1.1.1]pentyl motif has been identified as a valuable bioisotere to replace flat (2D) aromatics and improve the potency of lead molecules. However, difficulties in preparing and modifying this structural element have severely limited its use in synthesis. There is an urgent need to develop novel methods that can effectively manipulate and introduce this motif into organic compounds.

This project seeks to substantially expand the fields of photocatalysis and boryl-radicals by introducing the concept of borylation by strain-release: a novel reactivity that explores the unprecedented ability of boryl-radicals to react with [1.1.1]propellane and enable a unique preparation of polyfunctionalized bicyclo[1.1.1]pentanes. This reactivity will allow the modular and divergent 1-step construction of many important borylated 3D-building blocks that cannot be prepared by any other method.

This research capitalizes on recent developments of the Host group that has disclosed a novel way to generate and utilise boryl radicals and has also experience in radical strain-release.

The completion of such an innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be facilitated by generating, transferring, sharing and disseminating knowledge, and will enhance my future career following the training plan envisioned

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véase: https://op.europa.eu/en/web/eu-vocabularies/euroscivoc.

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Coordinador

RHEINISCH-WESTFAELISCHE TECHNISCHE HOCHSCHULE AACHEN
Aportación neta de la UEn
€ 173 847,36
Dirección
TEMPLERGRABEN 55
52062 Aachen
Alemania

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Región
Nordrhein-Westfalen Köln Städteregion Aachen
Tipo de actividad
Higher or Secondary Education Establishments
Enlaces
Coste total
Sin datos