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Boryl radicals-based strain-release startegies for the divergent assembly of polyfunctionalised 3D building blocks

Descrizione del progetto

Una tecnica di assemblaggio di elementi costitutivi borilati in 3D

Le molecole borilate sono tra le più utilizzate nella costruzione molecolare sia in ambito accademico che industriale, prestandosi a innovazioni come i metodi per la formazione di legami C-B che hanno un impatto significativo sul settore chimico e farmaceutico; ciò ha determinato lo sviluppo di tecniche avanzate per l’assemblaggio di elementi costitutivi saturi e di forma tridimensionale, nonché l’identificazione di legami promettenti come il motivo del biciclopentile, che mette in evidenza un potenziale come alternativa agli aromatici piatti e potrebbe migliorare la potenza delle molecole guida. Con il sostegno del programma di azioni Marie Skłodowska-Curie, il progetto B-STRAIN amplierà notevolmente la ricerca e i dati sulla fotocatalisi, sui radicali borilati e sulla borilazione attraverso il rilascio della deformazione, con il potenziale di fornire una soluzione di costruzione in un unico passaggio per gli elementi costitutivi borilati in 3D.

Obiettivo

Borylated molecules are some of the most used tools to aid molecular construction in both academia and industry, generally via the Nobel Prize winning Suzuki-Miyaura cross-coupling.

The invention of methods to form CB bonds is of strategic importance to discover and evolve molecules with direct implications on our lives. Central to this quest is designing synthetic strategies able to explore novel areas of chemical space. As the pharmaceutical sector is now aware of the greater clinical success of molecules with 3D architectures, developing methods able to assemble 3D-shaped and saturated building blocks is a topic of continuous scientific endeavour.

The bicyclo[1.1.1]pentyl motif has been identified as a valuable bioisotere to replace flat (2D) aromatics and improve the potency of lead molecules. However, difficulties in preparing and modifying this structural element have severely limited its use in synthesis. There is an urgent need to develop novel methods that can effectively manipulate and introduce this motif into organic compounds.

This project seeks to substantially expand the fields of photocatalysis and boryl-radicals by introducing the concept of borylation by strain-release: a novel reactivity that explores the unprecedented ability of boryl-radicals to react with [1.1.1]propellane and enable a unique preparation of polyfunctionalized bicyclo[1.1.1]pentanes. This reactivity will allow the modular and divergent 1-step construction of many important borylated 3D-building blocks that cannot be prepared by any other method.

This research capitalizes on recent developments of the Host group that has disclosed a novel way to generate and utilise boryl radicals and has also experience in radical strain-release.

The completion of such an innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be facilitated by generating, transferring, sharing and disseminating knowledge, and will enhance my future career following the training plan envisioned

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: https://op.europa.eu/en/web/eu-vocabularies/euroscivoc.

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Meccanismo di finanziamento

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF -

Coordinatore

RHEINISCH-WESTFAELISCHE TECHNISCHE HOCHSCHULE AACHEN
Contributo netto dell'UE
€ 173 847,36
Indirizzo
TEMPLERGRABEN 55
52062 Aachen
Germania

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Regione
Nordrhein-Westfalen Köln Städteregion Aachen
Tipo di attività
Istituti di istruzione secondaria o superiore
Collegamenti
Costo totale
Nessun dato