Descripción del proyecto
Técnicas selectivas y suaves de inserción de nitrógeno para la edición molecular
Los compuestos con heterociclos nitrogenados representan casi el 60 % de todos los fármacos de molécula pequeña. Si bien la síntesis de estos compuestos es posible mediante la inserción de nitrógeno, la eficacia de este método es baja debido a las limitaciones del sustrato, las duras condiciones de reacción y los resultados poco selectivos. En el proyecto NINSERT, financiado por el Consejo Europeo de Investigación, se pretende desarrollar métodos que faciliten la síntesis de compuestos nitrogenados mediante la inserción selectiva y suave de nitrógeno, centrándose en gran medida en motivos heterocíclicos. A este fin, se capitalizarán los recientes avances en la edición estructural en fase avanzada para modificar las propiedades fisicoquímicas y desarrollar reactivos, diseñar catalizadores y evaluar los efectos sinérgicos. Gracias a ello, NINSERT desarrollará una plataforma de edición molecular con métodos muy selectivos que posibilitarán a los investigadores farmacéuticos personalizar los perfiles de los compuestos para el futuro desarrollo de fármacos.
Objetivo
NINSERT constitutes a program to embark on selective and mild nitrogen insertions, both within and beyond carbonyl chemistry. Reagent development, catalyst design, and synergistic effects will be evaluated to provide a platform for late-stage skeletal editing, an area that has been recently brought to the forefront of organic chemistry. With a primary emphasis on heterocyclic motifs, commonly encountered in natural products and drug candidates, NINSERT offers a powerful tool to streamline future syntheses of nitrogen containing compounds. Notably, approximately 59% of all small-molecule drugs feature nitrogen heterocycles, underscoring the profound impact this program will have on pharmaceutical research. Adjusting physicochemical properties by late-stage nitrogen insertion will enable medicinal chemists to tailor the overall compound profile on its way to candidate-nomination and ultimately clinical studies. Furthermore, asymmetric methods, as elucidated in this proposal, will give rise to molecular complexity within the 3D chemical space. Guided by the principles of strain-release and molecular recognition, we will utilize our expertise on asymmetric ring expansion and atom insertion reactions to deliver highly selective methods applicable to both academic and industrial research. Despite the pioneering work of Beckmann and Schmidt over a century ago, nitrogen insertions have remained significantly constrained over the years, largely due to their substrate limitations, harsh reaction conditions, and unselective outcomes. The progression to selective and widely applicable nitrogen insertions has been long overdue and marks a major driving force behind the development of NINSERT.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural.
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Palabras clave
Programa(s)
- HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC) Main Programme
Régimen de financiación
HORIZON-ERC - HORIZON ERC GrantsInstitución de acogida
55122 Mainz
Alemania