Projektbeschreibung
Selektive und sanfte Stickstoffeinbringung für die molekulare Bearbeitung
Verbindungen, die Stickstoffheterozyklen enthalten, machen fast 60 % aller niedermolekularen Arzneimittel aus. Obwohl die Synthese solcher Verbindungen durch Stickstoffeinbringung möglich ist, ist die Methode wegen Substratlimitierungen, harten Reaktionsbedingungen und nicht selektiven Ergebnissen recht ineffizient. Ziel des ERC-finanzierten Projekts NINSERT ist es, Methoden zu entwickeln, die die Synthese von stickstoffhaltigen Verbindungen durch selektive und sanfte Stickstoffeinbringung erleichtern, wobei der Schwerpunkt auf heterozyklischen Motiven liegt. Dazu werden die jüngsten Fortschritte im Bereich der späten skelettalen Bearbeitung genutzt und die physikalisch-chemischen Eigenschaften verändert, um Reagenzien zu entwickeln, Katalysatoren zu entwerfen und die synergistischen Auswirkungen zu bewerten. So wird NINSERT eine molekulare Bearbeitungsplattform mit hochselektiven Methoden zur Verfügung stellen, mit denen die pharmazeutische Forschung das Profil von Wirkstoffen für die künftige Arzneimittelentwicklung individuell anpassen kann.
Ziel
NINSERT constitutes a program to embark on selective and mild nitrogen insertions, both within and beyond carbonyl chemistry. Reagent development, catalyst design, and synergistic effects will be evaluated to provide a platform for late-stage skeletal editing, an area that has been recently brought to the forefront of organic chemistry. With a primary emphasis on heterocyclic motifs, commonly encountered in natural products and drug candidates, NINSERT offers a powerful tool to streamline future syntheses of nitrogen containing compounds. Notably, approximately 59% of all small-molecule drugs feature nitrogen heterocycles, underscoring the profound impact this program will have on pharmaceutical research. Adjusting physicochemical properties by late-stage nitrogen insertion will enable medicinal chemists to tailor the overall compound profile on its way to candidate-nomination and ultimately clinical studies. Furthermore, asymmetric methods, as elucidated in this proposal, will give rise to molecular complexity within the 3D chemical space. Guided by the principles of strain-release and molecular recognition, we will utilize our expertise on asymmetric ring expansion and atom insertion reactions to deliver highly selective methods applicable to both academic and industrial research. Despite the pioneering work of Beckmann and Schmidt over a century ago, nitrogen insertions have remained significantly constrained over the years, largely due to their substrate limitations, harsh reaction conditions, and unselective outcomes. The progression to selective and widely applicable nitrogen insertions has been long overdue and marks a major driving force behind the development of NINSERT.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: https://op.europa.eu/en/web/eu-vocabularies/euroscivoc.
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Programm/Programme
- HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC) Main Programme
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