Description du projet
Des techniques sélectives et douces d’insertion d’azote pour l’édition moléculaire
Les composés contenant des hétérocycles azotés représentent près de 60 % de tous les médicaments à petites molécules. Bien que la synthèse de ces composés soit possible par insertion d’azote, la méthode s’avère assez inefficace en raison de la limitation des substrats, des conditions de réaction difficiles et des résultats non sélectifs. Le projet NINSERT, financé par le CER, entend élaborer des méthodes qui faciliteront la synthèse de composés contenant de l’azote grâce à une insertion sélective et douce d’azote, en se concentrant principalement sur les motifs hétérocycliques. Pour ce faire, il s’appuiera sur les derniers progrès en matière d’édition du squelette à un stade avancé, en modifiant les propriétés physicochimiques pour développer des réactifs, concevoir des catalyseurs et évaluer les effets synergiques. Ainsi, NINSERT fournira une plateforme d’édition moléculaire avec des méthodes hautement sélectives pour permettre aux chercheurs pharmaceutiques de personnaliser les profils des composés pour le développement de futurs médicaments.
Objectif
NINSERT constitutes a program to embark on selective and mild nitrogen insertions, both within and beyond carbonyl chemistry. Reagent development, catalyst design, and synergistic effects will be evaluated to provide a platform for late-stage skeletal editing, an area that has been recently brought to the forefront of organic chemistry. With a primary emphasis on heterocyclic motifs, commonly encountered in natural products and drug candidates, NINSERT offers a powerful tool to streamline future syntheses of nitrogen containing compounds. Notably, approximately 59% of all small-molecule drugs feature nitrogen heterocycles, underscoring the profound impact this program will have on pharmaceutical research. Adjusting physicochemical properties by late-stage nitrogen insertion will enable medicinal chemists to tailor the overall compound profile on its way to candidate-nomination and ultimately clinical studies. Furthermore, asymmetric methods, as elucidated in this proposal, will give rise to molecular complexity within the 3D chemical space. Guided by the principles of strain-release and molecular recognition, we will utilize our expertise on asymmetric ring expansion and atom insertion reactions to deliver highly selective methods applicable to both academic and industrial research. Despite the pioneering work of Beckmann and Schmidt over a century ago, nitrogen insertions have remained significantly constrained over the years, largely due to their substrate limitations, harsh reaction conditions, and unselective outcomes. The progression to selective and widely applicable nitrogen insertions has been long overdue and marks a major driving force behind the development of NINSERT.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: https://op.europa.eu/en/web/eu-vocabularies/euroscivoc.
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Mots‑clés
Programme(s)
- HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC) Main Programme
Thème(s)
Appel à propositions
(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2024-STG
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HORIZON-ERC - HORIZON ERC GrantsInstitution d’accueil
55122 Mainz
Allemagne