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Peptide-based Hydrogen Bonding Phase-Transfer Catalysis for Asymmetric Nucleophilic Fluorination

Descrizione del progetto

Catalizzatori peptidici per lo sviluppo di farmaci

L’aggiunta di atomi di fluoro alle molecole è una procedura comune nello sviluppo farmaceutico, in quanto migliora la stabilità, la potenza e la sicurezza dei farmaci. Tuttavia, la creazione di molecole fluorurate in modo controllato rimane una sfida importante. Con il sostegno del programma di azioni Marie Skłodowska-Curie, il progetto ANFPEP intende sviluppare un metodo nuovo e semplice per aggiungere fluoro utilizzando brevi peptidi appositamente progettati. I ricercatori studieranno come questi peptidi interagiscono con i sali di fluoro semplici e utilizzeranno queste conoscenze per guidare la fluorurazione di blocchi costruttivi utili per i farmaci. Migliorando e adattando i disegni dei peptidi, il progetto intende fornire ai chimici un nuovo strumento pratico per la produzione di composti fluorurati di alto valore.

Obiettivo

Asymmetric nucleophilic fluorination remains one of the most challenging transformations in organic chemistry. In light of the importance of chiral fluorochemicals for the pharmaceutical sector, the development of innovative enantioselective fluorination methods with alkali metal fluoride is highly desirable. In this work, we propose to merge two conceptual manifolds, namely peptide-based organocatalysis and hydrogen bonding phase-transfer catalysis. We propose to investigate experimentally the binding ability of an extensive β-turn-based peptide library to fluoride, a fundamental unprecedented study. The insight into the binding profiles and conformational properties of these peptides will be essential for developing an asymmetric catalytic nucleophilic fluorination procedure. In this context, we shall first focus on synthesising pharmaceutically relevant cyclic β-fluoroamines. Subsequently, the peptide-catalyst design will be further refined by introducing a substrate binding region for targeting aryl amides, esters, thioesters, and sulfones. Upon completion, this work will provide medicinal chemists with a novel peptide-catalysed asymmetric nucleophilic fluorination reaction, an advance expanding the scope of organocatalytic nucleophilic fluorination reactions.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) HORIZON-MSCA-2024-PF-01

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF OXFORD
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 260 347,92
Indirizzo
WELLINGTON SQUARE UNIVERSITY OFFICES
OX1 2JD Oxford
Regno Unito

Mostra sulla mappa

Regione
South East (England) Berkshire, Buckinghamshire and Oxfordshire Oxfordshire
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

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