Objectif
This proposal falls into the area of construction of diversity-oriented natural product-like libraries for chemical biology and drug discovery purposes. The synthesis of such libraries requires the availability of efficient and practical methods, including asymmetric transformations with high degree of stereoselectivity, for the multistep solid-phase synthesis of frameworks of biologically promising natural products. The objectives are:1) Solid-phase synthesis of 5- and 6-membered ring lactones (compounds c losely related to some biologically active natural products),2) solid-phase synthesis of a Cytostatin-derived compound library. Cytostatin is a natural product isolated from a Streptomyces strain that inhibits the serine/threonine phosphatase 2A at submicr omolar concentration,3) biological evaluation of the compound libraries in biochemical screens (in vitro inhibition assays) by me in close collaboration with specialised scientists in the field.Targets 1 and 2 will be achieved by means of an enantioselecti ve allylation or crotylation reaction of chiral polymer-supported aldehydes as the key step (which has no precedents to the date, only previous studies in Waldmann group but still unpublished), followed by a lactonization process. This presumably will lead to a library of 5- and 6-membered ring lactones with a side chain in the ring. The points of generation of molecular diversity will be: modification in the size and variation in the substitution pattern of the lactone ring. Concerning the side chain, it w ill be modified mainly by using the alkene reactivity.The main aim is to increase the knowledge and interest of the scientific community in the use of asymmetric strategies in solid-phase synthesis and drug discovery. In addition, I expect to acquire new s kills and expertise in chemical biology to complement my research background.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie découverte de médicaments
- sciences naturelles sciences chimiques chimie organique aldéhyde
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Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
FP6-2004-MOBILITY-5
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Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
DORTMUND
Allemagne
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.