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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Contenu archivé le 2024-05-29

Trans-Sialidase of Trypanosoma Cruzi: Analysis by molecular dynamics and QM/MM methods of the reaction and the ligand affinity of a potential drug target

Objectif

The trans-sialidase of Trypanosoma Cruzi (TcTS) has been identified as a potential target to fight the Chagas disease, which affects 16-18 million people in Latin America and lacks an effective cure. No effective inhibitor is known for TcTS. Therefore, a de tailed understanding of its mode of action and the associated energetics is of interest and could help the design of such an inhibitor. We propose to perform this study by computational means in tight collaboration with the crystallographic group in the Institute Pasteur (P. Alzari) to further exploit their data.

On the one hand, we will analyse the contribution of different residues and ligand moieties to the binding affinities. For that, it appears important to take ligand and enzyme relaxation, as well as explicit solvent molecules into account because the recently solved high- resolution crystal structures have revealed conformational switches along the reaction and flexibility of the active site. We will use a molecular dynamics-based free energy method recently developed in the Pasteur Institute group, which fulfils these requirements and has predicted mutation effects with similar accuracy as the experiment. Furthermore, we propose to analyse the binding properties of new molecules made up of moieties taken from known ligands in order to attempt to identify the combinations giving tighter binders.

This novel computational approach will, if successful, become a very valuable tool in other projects. On the other hand, we will study the chemical steps leading to the formation of a glycosyl-enzyme covalent intermediate allowing the trans-sialidase function whilst preventing the hydrolysis (sialidase function). A quantum mechanics/molecular mechanics potential will be used to understand how the enzyme forms this covalent intermediate and which proprieties of the ligand are important for this reaction. The results of this study will be useful to explore the design of a covalent inhibitor.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

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Mots‑clés

Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

FP6-2004-MOBILITY-5
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Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinateur

INSTITUT PASTEUR
Contribution de l’UE
Aucune donnée
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

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