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Contenuto archiviato il 2024-05-29

Trans-Sialidase of Trypanosoma Cruzi: Analysis by molecular dynamics and QM/MM methods of the reaction and the ligand affinity of a potential drug target

Obiettivo

The trans-sialidase of Trypanosoma Cruzi (TcTS) has been identified as a potential target to fight the Chagas disease, which affects 16-18 million people in Latin America and lacks an effective cure. No effective inhibitor is known for TcTS. Therefore, a de tailed understanding of its mode of action and the associated energetics is of interest and could help the design of such an inhibitor. We propose to perform this study by computational means in tight collaboration with the crystallographic group in the Institute Pasteur (P. Alzari) to further exploit their data.

On the one hand, we will analyse the contribution of different residues and ligand moieties to the binding affinities. For that, it appears important to take ligand and enzyme relaxation, as well as explicit solvent molecules into account because the recently solved high- resolution crystal structures have revealed conformational switches along the reaction and flexibility of the active site. We will use a molecular dynamics-based free energy method recently developed in the Pasteur Institute group, which fulfils these requirements and has predicted mutation effects with similar accuracy as the experiment. Furthermore, we propose to analyse the binding properties of new molecules made up of moieties taken from known ligands in order to attempt to identify the combinations giving tighter binders.

This novel computational approach will, if successful, become a very valuable tool in other projects. On the other hand, we will study the chemical steps leading to the formation of a glycosyl-enzyme covalent intermediate allowing the trans-sialidase function whilst preventing the hydrolysis (sialidase function). A quantum mechanics/molecular mechanics potential will be used to understand how the enzyme forms this covalent intermediate and which proprieties of the ligand are important for this reaction. The results of this study will be useful to explore the design of a covalent inhibitor.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

FP6-2004-MOBILITY-5
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinatore

INSTITUT PASTEUR
Contributo UE
Nessun dato
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato
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