Objetivo
Boronic esters are versatile synthetic intermediates for the preparation of a wide range of organic molecules. The recent approval of the anti-cancer agent Velcade, the first boronic acid containing drug commercialized, further confirms the status of boronic acid derivatives as an important class of compounds in chemistry and medicine. This proposal aims to develop three new unconventional approaches for the synthesis of boronic esters.
The first one is based on the use of copper (low price and low toxicity) to promote unknown borylation reactions. Our method is an important step forward in that it proceeds using catalytic quantities of copper and allows the formation of a C-B bond along with a C-C or a C-N bond in a single catalytic cycle. Additionally, a copper-catalyzed borylation reaction is proposed as the key tool to solve the total synthesis of nigricanoside A, a potent antimitotic agent. The total synthesis of this natural product could have an impact in cancer research similar to that found for taxol or epothilones.
The second approach deals with the development of borylation reactions under metal-free conditions. I propose to use bifunctional catalysts to promote the dual activation of B-B bonds and suitable electrophiles. This approach constitutes an unconventional way to synthesize boronic esters and has no precedent in the literature.
Finally, the third section of this proposal branches into riskier territory. I propose to use Lewis-base/diboron adducts to generate organoboryl radicals. If successful, the potential impact will be very high and will certainly open unexplored ways in boron chemistry.
The copper-catalyzed, metal-free, and radical approaches proceed by mechanistically distinct pathways and can give rise to complementary reactivity and selectivity partners. New findings in these areas would represent a significant step in the industrial and academic synthesis of boronic esters.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
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- ciencias médicas y de la salud medicina clínica oncología
- ciencias naturales ciencias químicas catálisis
- ciencias naturales ciencias químicas química inorgánica metaloides
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Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
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Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
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Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
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ERC-2013-StG
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Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Institución de acogida
28049 MADRID
España
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.