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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Contenido archivado el 2024-06-16

Computer-assisted drug discovery and biophysical characterisation of mutant re-activators of the transcription factor p53 as putative tumour therapeutics

Objetivo

Human cancer is still one of the most challenging areas for drug development. However, as the transcription factor p53 plays a pivotal role in intrinsic tumour suppression, the concept of rescuing mutant p53 by small organic molecules has an enormous potential for the treatment of human cancer.

p53 is expressed and activated as a response to stress factors (DNA damage, hypoxia,...) and transactivates a wide variety of genes responsible for apoptosis, cell cycle arrest, DNA repair and antiangiogenesis.

About 50% of human cancers lose p53 function as a result of mutations, which predominantly occur in the core DNA-binding domain. Some previous studies have gathered evidence that p53 is in fact a druggable target. However, unfocused screening approaches can be time consuming and cost intensive, and may lead to equivocal interpretations about the mechanism of action.

Thus, computer-aided structure-based ligand design and ligand- and structure-based virtual screening methods shall be used to precede and iteratively complement a broad variety of established biophysical methods. To the best of our knowledge this is the first multidisciplinary approach that tries to combine computational and biophysical methods in the drug discovery process for p53 mutant reactivators.

The primary objective is to identify lead structures for the interaction with suitable p53 substructures, which can be exploited for lead optimization in focused libraries. Characterization of protein-ligand interactions with biophysical methods (NMR, Xray) will facilitate the design process and allow for detailed investigations of the rescuing mechanism.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Palabras clave

Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

FP6-2005-MOBILITY-5
Consulte otros proyectos de esta convocatoria

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinador

MEDICAL RESEARCH COUNCIL
Aportación de la UE
Sin datos
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

Sin datos
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