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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Contenu archivé le 2024-06-16

Computer-assisted drug discovery and biophysical characterisation of mutant re-activators of the transcription factor p53 as putative tumour therapeutics

Objectif

Human cancer is still one of the most challenging areas for drug development. However, as the transcription factor p53 plays a pivotal role in intrinsic tumour suppression, the concept of rescuing mutant p53 by small organic molecules has an enormous potential for the treatment of human cancer.

p53 is expressed and activated as a response to stress factors (DNA damage, hypoxia,...) and transactivates a wide variety of genes responsible for apoptosis, cell cycle arrest, DNA repair and antiangiogenesis.

About 50% of human cancers lose p53 function as a result of mutations, which predominantly occur in the core DNA-binding domain. Some previous studies have gathered evidence that p53 is in fact a druggable target. However, unfocused screening approaches can be time consuming and cost intensive, and may lead to equivocal interpretations about the mechanism of action.

Thus, computer-aided structure-based ligand design and ligand- and structure-based virtual screening methods shall be used to precede and iteratively complement a broad variety of established biophysical methods. To the best of our knowledge this is the first multidisciplinary approach that tries to combine computational and biophysical methods in the drug discovery process for p53 mutant reactivators.

The primary objective is to identify lead structures for the interaction with suitable p53 substructures, which can be exploited for lead optimization in focused libraries. Characterization of protein-ligand interactions with biophysical methods (NMR, Xray) will facilitate the design process and allow for detailed investigations of the rescuing mechanism.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

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Mots‑clés

Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

FP6-2005-MOBILITY-5
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Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinateur

MEDICAL RESEARCH COUNCIL
Contribution de l’UE
Aucune donnée
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

Aucune donnée
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