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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Palladium catalyzed C(sp3)‒H late-stage diversification of biologically active molecules

Objectif

Aliphatic amines are central to the function of many biologically active molecules as evidenced by their prevalence in a large number of pharmaceutical agents. The groups appended to these nitrogen atoms are crucial in determining the physical properties of the amine and are linked to how well it interacts with a biological target. Despite the apparent simplicity of the aliphatic amine motif, the number of general methods that allow their late-stage functionalization directly on the bioactive compound is surprisingly limited, and so the development of directed catalytic methods remains an important challenge. Metal catalysed C–H activation represents a versatile tool for late-stage functionalization. It mostly relies on directing functional groups to functionalize C–H bonds. Recently, Professor Gaunt at the University of Cambridge has uncovered a new C–H activation mode that enables the conversion of hindered amines into β-lactams and aziridines. The first objective of this proposal aims to directly apply the transformations developed by Gaunt, e.g. carbonylation, aziridination and acetoxylation reactions, to a precise class of drugs that contain the secondary amine motif as central function, i.e. β-adrenergic drugs. The use of the oxidative Pd(II)/(IV) catalytic cycle will then allow the development of a novel fluorination. The second objective relies on a new methodological concept, which seeks to merge palladium catalysis with radical chemistry, opening a route to develop novel perfluoroalkylation, amination and methylation reactions via a new Pd (II)/(III)/(IV) catalytic cycle. Finally, the third aim will be to apply all the methods developed to four important anticancer drugs, in collaboration with the new AstraZeneca oncology unit in Cambridge, to prepare novel analogues for biological testing.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) H2020-MSCA-IF-2015

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Coordinateur

THE CHANCELLOR MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF CAMBRIDGE
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 183 454,80
Adresse
TRINITY LANE THE OLD SCHOOLS
CB2 1TN CAMBRIDGE
Royaume-Uni

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Région
East of England East Anglia Cambridgeshire CC
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

€ 183 454,80
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