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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Synthesis of sp3-Rich Organofluorine Compounds through Homologation of Boronic Esters

Objectif

Organofluorine compounds are highly sought after owing to diverse and numerous applications that take advantage of the unique properties imparted by the presence of one or more C–F bonds. The chemical stability and conformational landscape of molecules, together with the small size of the fluorine atom, has the made the replacement of a C–H or C–OH bond with a C–F one of the most rewarding modifications during the hit-to-lead stage in medicinal chemistry programs. Because many applications are dependent on the absolute and relative configuration of the fluorine-containing group, methods that can introduce such groups in a stereoselective manner are particularly attractive.
The host laboratory has shown that substituted carbon chains can be grown one carbon atom at a time with exquisite control of relative and absolute configuration through iterative homologation of boronic esters with stereochemically-defined lithiated carbamates or benzoates. The latter are formed at low temperature, either through sparteine-mediated enantioselective deprotonation of primary carbamates/benzoates or the enantiospecific deprotonation or tin–lithium exchange of enantiomerically pure secondary carbamates/ benzoates.
Although the process works well for extending a carbon chain with incorporation of carbon-based substituents, the incorporation of carbon atoms bearing electronegative substituents, such as oxygen- or fluorine-containing groups, is challenging. Herein we propose a programme of research to investigate the preparation of enantiomerically enriched organofluorine molecules, specifically those containing trifluoromethyl groups, through lithiation–borylation. The challenges outline above would make such a programme the ideal sharpening stone for the further development of lithiation–borylation. Indeed, a protocol that can introduce carbon atoms bearing electronegative groups would bring us a big step closer to assembly-line synthesis being able to make any molecule.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) H2020-MSCA-IF-2016

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Coordinateur

UNIVERSITY OF BRISTOL
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 183 454,80
Adresse
BEACON HOUSE QUEENS ROAD
BS8 1QU BRISTOL
Royaume-Uni

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Région
South West (England) Gloucestershire, Wiltshire and Bristol/Bath area Bristol, City of
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

€ 183 454,80
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